Droxinostat是HDAC3、HDAC6和HDAC8的选择性抑制剂，其IC50值分别为16.9±5.0微米、2.47±1.09微米和1.46±0.11微米[1]。 HDACs(组蛋白去乙酰化酶)是负责核心组蛋白残基赖氨酸去乙酰化的酶，在控制染色质重塑和转录激活中起关键作用。还报道了HDACs控制多种非组蛋白的乙酰化和活化状态，包括热休克蛋白90 (Hsp90 ),其是真菌毒性和抗真菌抗性的必需分子伴侣。已经鉴定了多种HDAC，并且显示HDAC1至HDAC10在恶性细胞中表达，这提示HDAC抑制剂是癌症治疗的靶点[2] [3]。

Droxinostat是一种选择性HDAC抑制剂，不同于已知的抑制所有受试HDAC的pan-HDACi TSA。当用前列腺癌细胞系PPC-1细胞进行测试时，droxinostat治疗在50微米/L的浓度下选择性地抑制HDAC3、HDAC6和HDAC8活性，这使细胞对死亡配体敏感[1]。在雄激素依赖型CaP细胞中，施用屈司他可选择性抑制HDACs并下调c-FLP表达，从而导致细胞凋亡[4]。

产品性质：

Cas No.：99873-43-5

别名：4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺,NS 41080

化学名：4-(4-chloro-2-methylphenoxy)-N-hydroxybutanamide

Canonical SMILES：CC1=C(C=CC(=C1)Cl)OCCCC(=O)NO

分子式：C11H14ClNO3

分子量：243.69

溶解度：≥ 11.35 mg/mL in DMSO, ≥ 102.8 mg/mL in EtOH

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1].  Wood, T.E., et al., Selective inhibition of histone deacetylases sensitizes malignant cells to death receptor ligands. Mol Cancer Ther, 2010. 9(1): p. 246-56.

[2].  Lamoth, F., P.R. Juvvadi, and W.J. Steinbach, Histone deacetylase inhibition as an alternative strategy against invasive aspergillosis. Front Microbiol, 2015. 6: p. 96.

[3].  Mackmull, M.T., et al., Histone deacetylase inhibitors cause the selective depletion of bromodomain containing proteins. Mol Cell Proteomics, 2015.

[4].  McCourt, C., et al., Elevation of c-FLIP in castrate-resistant prostate cancer antagonizes therapeutic response to androgen receptor-targeted therapy. Clin Cancer Res, 2012. 18(14): p. 3822-33.