CRA-024781是一种新型HDAC抑制剂，作用于HDAC1、HDAC2、HADC3、HADC6、HADC8、HADC10，其IC50值分别为7纳米(Ki)、19纳米(Ki)、8.2纳米(Ki)、17纳米(Ki)、280纳米(Ki)、24纳米(Ki)[1]。 组蛋白去乙酰化酶(HDAC)是一类从组蛋白上的ε-N-乙酰赖氨酸氨基酸中去除乙酰基(O=C-CH3)的酶，使组蛋白更紧密地包裹DNA。 CRA-024781对10种人类肿瘤细胞系表现出有效的抗肿瘤活性，其GI50范围为0.15微米至3.09 μm。CRA-024781还对HUVEC内皮细胞具有抗增殖作用，其GI50为0.43 μm。CRA-024781治疗导致HCT116或DLD-1细胞中乙酰化组蛋白和乙酰化微管蛋白的剂量依赖性累积，表明HDAC酶在这些细胞中受到抑制。CRA-024781还诱导p21(一种在抗肿瘤作用中起作用的蛋白质)的表达，并导致PARP切割和γH2AX的积累，这表明细胞凋亡[1]。

用200 mg/kg的CRA-024781治疗，每天一次，隔天一次，分别显著抑制小鼠中HCT116和DLD-1异种移植物的生长69%和59%。在HCT116模型中，用20毫克/千克、40毫克/千克、80毫克/千克或160毫克/千克的CRA-024781治疗(每日4次，每周),可分别抑制肿瘤生长48%、57%、82.2%或80.0%[1]。

产品性质：

Cas No.：783355-60-2

别名：阿贝司他; 艾贝司他; CRA 024781; PCI-24781

化学名： 3-[(dimethylamino)methyl]-N-[2-[4-(hydroxycarbamoyl)phenoxy]ethyl]-1-benzofuran-2-carboxamide

Canonical SMILES CN(C)CC1=C(OC2=CC=CC=C21)C(=O)NCCOC3=CC=C(C=C3)C(=O)NO

分子式：C21H23N3O5

分子量：397.42

溶解度：≥ 11.75 mg/mL in DMSO with gentle warming

储存条件：Store at -20°C,unstable in solution, ready to use.

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1].  Buggy JJ, Cao ZA, Bass KE, et al. CRA-024781: a novel synthetic inhibitor of histone deacetylase enzymes with antitumor activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 2006, 5(5): 1309-1317.