BIX-01294是G9a和GLP(一种H3K9 PKMT，在它们各自的设定结构域中与G9a具有80%的序列同一性)的小分子抑制剂，它是通过筛选125，000个合成化合物的文库发现的。BIX-01294在包括SUV39H1和ESET在内的几种H3K9 PKMTs、其他KMT如SET7/9和精氨酸甲基转移酶PRTM1上对G9a和GLP具有选择性。GLP和BIX-01294的X射线晶体结构证实BIX-01294与组蛋白肽结合口袋结合，但不能与赖氨酸结合通道相互作用。以4.1微米的BIX-01294给药的细胞的特征在于在几个细胞系中H3K9me2水平降低，但是观察到对> 4.1微米的细胞的毒性。

产品性质：

Cas No.：935693-62-2

化学名：N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-6,7-dimethoxy-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)quinazolin-4-amine

Canonical SMILES：CN1CCCN(CC1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)NC4CCN(CC4)CC5=CC=CC=C5)OC)OC

分子式：C28H38N6O2

分子量：490.65

溶解度：≥ 24.45mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Reference：

 [1].William P. Janzen, Tim J. Wigle, Jian Jin, Stephen V. Frye. Epigenetics: tools and technologies. Drug Discov Today Technol. 2010 ; 7(1): 59 – 65.