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E-64d (EST,EP 453,NSC 694281, Aloxistatin) 阿洛司他丁

货号 IIC1105 售价(元) 928
规格 1mg CAS号 88321-09-9
  • 产品简介
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货号

名称

规格

价格

IIC1105-0001MG

E-64d

1MG

928

IIC1105-0005MG

E-64d

5MG

3720

IIC1105-0010MG

E-64d

10MG

5988

产品简介:

       E-64d是E-64c的膜透性衍生物,是一种巯基蛋白酶抑制剂[1],经过测试后发现具有抑制血小板内钙蛋白酶活性的能力。

 E-64d抑制严重急性呼吸综合征冠状病毒(SARS-CoV)和SARS-CoV-2表面糖蛋白在伪装成的副病毒性口炎症病毒(VSV)颗粒中的融合,在Vero细胞中减少了这种影响,这种影响可以通过表达丝氨酸蛋白酶TMPRSS2减轻。

 E-64c或E-64d也能抑制钙蛋白酶的活性(3-8道),显示了它们对钙蛋白酶的影响。当血小板在这些抑制剂中孵育10分钟后,并在溶解之前被洗涤以去除细胞外抑制剂时,E-64c和白蛋白酶不会抑制蛋白质分解,但是E-64d会抑制蛋白质分解。E-64d能够渗透进入血小板,因此不会被洗涤去除。E-64c无法抑制完整的血小板内蛋白质分解,但是渗透性抑制剂E-64d却可以抑制细胞内蛋白质分解。E-64c和E-64d都可以抑制溶解的血小板中的蛋白酶活性。已知该蛋白酶活性完全依赖于Ca2+并且受到钙蛋白酶已知抑制剂的抑制,因此被归因于钙蛋白酶。E-64d能够进入完整的血小板:i)在洗涤以去除细胞外抑制剂后,溶解血小板中未检测到蛋白酶活性;ii)在A23187加钙预孵育E-64d的血小板中激活后,但不是E-64c预孵育的血小板,导致钙蛋白酶在完整的血小板中被抑制。

产品性质:

Cas No.:88321-09-9

别名:阿洛司他丁,E64d; E64c ethyl ester

化学名:ethyl (2S,3S)-3-[[(2S)-4-methyl-1-(3-methylbutylamino)-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]oxirane-2-carboxylate

Canonical SMILES:CCOC(=O)C1C(O1)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCCC(C)C

分子式:C17H30N2O5

分子量:342.43

溶解度:≥ 17.1215mg/mL in DMSO

储存条件:Store at -20°C

注意事项:

1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2、请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

3、为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。

References:

1. M. Tamai, K. Matsumoto, S. Omura, I. Koyama, Y. Ozawa, K. Hanada J. Pharmacobio-Dyn., 9 (1986), pp. 672–677

2. E. B. McGowan, E. Becker, and T. C. Detwiler, INHIBITION OF CALPAIN IN INTACT PLATELETS BY THE THIOL PROTEASE INHIBITOR E-64d. BIOCHEMICAL AND BIOPHYSICAL RESEARCH COMMUNICATIONS , Vol. 158, No. 2, 1989

3. Carmen JC, Sinai AP. The Differential Effect of Toxoplasma Gondii Infection on the Stability of BCL2-Family Members Involves Multiple Activities. Front Microbiol. 2011 Jan 24;2:1.