E-64-c，也称为Ep-475，是E-64的类似物和半胱氨酸蛋白酶的抑制剂。[1] 半胱氨酸蛋白酶，其中组织蛋白酶B和H和组织蛋白酶L存在于哺乳动物中，含有必需的高活性巯基，因此被巯基封闭剂如碘乙酸和苯甲酸汞抑制。E-64-c显示出作为半胱氨酸蛋白酶类特异性抑制剂的前景。x射线衍射显示E-64-c通过硫醚共价键与木瓜蛋白酶结合。[1] E-64-c是E-64的类似物，已被证明比E-64对组织蛋白酶B和L的反应性更强。来自人肝脏的组织蛋白酶B和H以及大鼠组织蛋白酶L用于测量E-64-c的抑制速率常数，这表明组织蛋白酶B、H和L的失活速率常数分别为298000、2018、206000M-1·s-1[2]。

将E-64-c以不同剂量每天皮下注射到营养不良鸡体内，持续80天，组织蛋白酶B和组织蛋白酶H的活性降低到对照鸡的水平。E-64-c显示出抑制组织蛋白酶H和b的剂量依赖性活性。然而，组织蛋白酶D对E-64-c不敏感。此外，每8小时10 mg/kg的E-64-c注射油乳剂减少了烧伤大鼠肌肉中20%的蛋白质降解。对大脑中动脉闭塞小鼠给予同样抑制钙蛋白酶的E-64c，剂量为400 mg/kg，每天两次，持续3天。与对照相比，MAP2水平增加，并且消耗被显著抑制。[3,4]

产品性质：

Cas No.：76684-89-4

别名：阿洛司他丁酸

化学名： (2S,3S)-3-[[(2S)-4-methyl-1-(3-methylbutylamino)-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]oxirane-2-carboxylic acid

Canonical SMILES： CC(C)CCNC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C1C(O1)C(=O)O

分子式：C15H26N2O5

分子量：314.4

溶解度：≥ 31.4mg/mL in DMSO, ≥ 111.8 mg/mL in EtOH

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2、请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

3、为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。

References:

1.Yamamoto D, Matsumoto K, Ohishi H, et al. Refined x-ray structure of papain. E-64-c complex at 2.1-A resolution[J]. Journal of Biological Chemistry, 1991, 266(22): 14771-14777.

2.Barrett A J, Kembhavi A A, Brown M A, et al. L-trans-Epoxysuccinyl-leucylamido (4-guanidino) butane (E-64) and its analogues as inhibitors of cysteine proteinases including cathepsins B, H and L[J]. Biochem. J, 1982, 201: 189-198.

3.Clark A S, Kelly R A, Mitch W E. Systemic response to thermal injury in rats. Accelerated protein degradation and altered glucose utilization in muscle[J]. Journal of Clinical Investigation, 1984, 74(3): 888.

4.Inuzuka T, Tamura A, Sato S, et al. Suppressive effect of E-64c on ischemic degradation of cerebral proteins following occlusion of the middle cerebral artery in rats[J]. Brain research, 1990, 526(1): 177-179.