PD 151746是一种有效的选择性钙蛋白酶抑制剂，对μ-钙蛋白酶的Ki值为0.26微米。 钙蛋白酶是一种钙依赖性非溶酶体半胱氨酸蛋白酶，在哺乳动物和许多其他生物中表达。钙蛋白酶在细胞流动性和细胞周期进程中起重要作用。

PD 151746是一种细胞渗透性的、有效的和选择性的钙蛋白酶抑制剂。PD151746显著抑制NMDA诱导的145 kDa的α-血影蛋白分解产物(SBDP ),并完全抑制钙调蛋白依赖性蛋白激酶II-α (CaMPK-IIα)和一氧化氮合酶(nNOS)的断裂，它们被钙蛋白酶切割[1]。在小脑颗粒细胞中，PD151746通过抑制钙蛋白酶抑制血清/钾(S/K)戒断诱导的凋亡29%。此外，PD151746抑制MEF2磷酸化和cdk5/p25形成的增加，并抑制caspase-3活性[2]

 在人肝癌G2细胞中，PD151746显著降低了胰岛素刺激的糖原合成，并增加了蛋白酪氨酸磷酸酶-ε (PTPε)的量，这表明钙蛋白酶在胰岛素刺激的糖原合成的调节中发挥了重要作用[3]。在表达人甲酰肽受体(hFPR)或hFPR样1 (hFPRL1)的HEK-293细胞中，PD151746增加细胞质游离Ca2+ ([Ca2+]i) [4]。

产品性质：

Cas No.：179461-52-0

化学名：(Z)-3-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)-2-mercaptoacrylic acid

Canonical SMILES：FC1=CC(C(/C([H])=C(S)/C(O)=O)=CN2)=C2C=C1

分子式：C11H8FNO2S

分子量：237.25

溶解度：≥ 11.6mg/mL in DMSO

储存条件：Desiccate at -20°C

注意事项：

1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2、请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

3、为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。

References:

[1].  Hajimohammadreza I, Raser KJ, Nath R, et al. Neuronal nitric oxide synthase and calmodulin-dependent protein kinase IIalpha undergo neurotoxin-induced proteolysis. J Neurochem, 1997, 69(3): 1006-1013.

[2].  Verdaguer E, Alvira D, Jiménez A, et al. Inhibition of the cdk5/MEF2 pathway is involved in the antiapoptotic properties of calpain inhibitors in cerebellar neurons. Br J Pharmacol, 2005, 145(8): 1103-1011.

[3].  Meier M, Klein HH, Kramer J, et al. Calpain inhibition impairs glycogen syntheses in HepG2 hepatoma cells without altering insulin signaling. J Endocrinol, 2007, 193(1): 45-51.

[4].  Fujita H, Kato T, Watanabe N, et al. Stimulation of human formyl peptide receptors by calpain inhibitors: homology modeling of receptors and ligand docking simulation. Arch Biochem Biophys, 2011, 516(2): 121-127.