PD 150606是钙蛋白酶的特异性抑制剂，对μ-和m-钙蛋白酶的Ki值分别为0.21微米和0.37微米[1]。 钙蛋白酶是一种酶，在多种生理过程中起重要作用，包括信号传导、细胞骨架重塑、基因表达调节、细胞凋亡和细胞周期进程。已经表明，钙蛋白酶涉及许多病理，如肌营养不良、癌症、糖尿病、阿尔茨海默病和多发性硬化症[2] [3]。 PD 150606是一种有效的钙蛋白酶抑制剂，具有与钙蛋白酶抑制剂-III相似的活性。当用δPK感染的A2058、A375和HS578T细胞系进行测试时(导致细胞在3D培养中生长失败)，施用浓度为100微米的PD 150606通过抑制钙蛋白酶恢复了软糖培养中的3D生长[2]。

    在LPS注射前用PD 150606 (3 mg/kg，i.p .)处理无病原体的成年C57BL/6小鼠，以建立具有较低心肌钙蛋白酶活性的脓毒症小鼠模型，结果显示PD 150606阻止LPS诱导的心肌Hsp90/p-Akt蛋白的降解，并抑制心肌caspase-3活化和凋亡[3]。

产品性质：

Cas No.：179528-45-1

化学名：(Z)-3-(4-iodophenyl)-2-sulfanylprop-2-enoic acid

Canonical SMILES：C1=CC(=CC=C1C=C(C(=O)O)S)I

分子式：C9H7IO2S

分子量：306.12

溶解度：DMF: 20 mg/ml,DMSO: 20 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml,Ethanol: 2 mg/ml

储存条件：4°C, protect from light

注意事项：

1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2、请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

3、为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。

References:

[1]. Wang, K.K., et al., An alpha-mercaptoacrylic acid derivative is a selective nonpeptide cell-permeable calpain inhibitor and is neuroprotective. Proc Natl Acad Sci U S A, 1996. 93(13): p. 6687-92.

[2]. Colunga, A., et al., Calpain-dependent clearance of the autophagy protein p62/SQSTM1 is a contributor to DeltaPK oncolytic activity in melanoma. Gene Ther, 2014. 21(4): p. 371-8.

[3]. Li, X., et al., The role of the Hsp90/Akt pathway in myocardial calpain-induced caspase-3 activation and apoptosis during sepsis. BMC Cardiovasc Disord, 2013. 13: p. 8.