MDL 28170是一种选择性抑制剂，它抑制Ki值为10nM的钙蛋白酶和Ki值为25 nM的组织蛋白酶B，而不抑制胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶。它可以迅速穿透血脑屏障，并在全身给药后表现出抑制脑半胱氨酸蛋白酶活性的活性[1，2]。 钙蛋白酶可以通过肌节的有限蛋白水解直接影响再灌注功能。和MDL-28170在再灌注期间的功能改善。它被认为是通过阻断钙蛋白酶的催化位点而发挥作用的。实验还显示，从昏迷的白鼬心脏的热带分离的带皮肌纤维显示对Ca2+的敏感性降低，并且如果在缺血之前和早期再灌注期间治疗MDL-28170，则敏感性的降低可以逆转[1]。

     当腹腔小鼠巨噬细胞用胰蛋白酶预感染3小时时，MDL28170能够显著降低血流中胰蛋白酶的活性，IC50/24h值为20.4 mM。此外，用MDL28170预处理的天冬氨酸酶浓度从6.25升至50 mM，在巨噬细胞之前呈现明显的剂量依赖性抑制特征，相应的抑制从20%升至50%。此外，用MDL 28170处理的实验性感染克氏锥虫的巨噬细胞即使在6.25 mM的最低浓度下也表现出感染百分比的降低[3]。

     在大鼠离体心脏中Ca2+饱和后，心脏立即恶化，显示出心脏功能的显著抑制和心肌损伤面积的增大。这伴随着乳酸脱氢酶、细胞色素c的线粒体释放、凋亡指数和降解的TnI的显著增加。MDL 28170显著抑制这些变化，TnI降解除外[4]。

产品性质：

Cas No.;88191-84-8

别名:Calpain Inhibitor III

化学名:benzyl N-[(2S)-3-methyl-1-oxo-1-[(1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)amino]butan-2-yl]carbamate

Canonical SMILES:CC(C)C(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C=O)NC(=O)OCC2=CC=CC=C2

分子式:C22H26N2O4

分子量:382.45

溶解度:≥ 16.75mg/mL in DMSO, ≥ 25.05 mg/mL in EtOH with ultrasonic

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2、请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

3、为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。

References:

[1]. Urthaler F, Wolkowicz PE, Digerness SB, et al. MDL-28170, a membrane-permeantcalpain inhibitor, attenuates stunning and PKC epsilon proteolysis in reperfused ferret hearts. Cardiovasc Res, 1997, 35 (1): 60-7.

[2].Li P, Wendy H, He Q, et al. Postischemic treatment withcalpain inhibitor MDL 28170ameliorates brain damage in a gerbil model of global ischemia, Neuroscience Letters, 1998, 247 :17–20.

[3].V?′tor EV, Rubem F, Andre′ L, Effects of the calpain inhibitor MDL28170 on the clinically relevant forms of Trypanosomacruzi in vitro. J AntimicrobChemother , 2010, 65: 1395–1398.

[4].Bi S H, Jin Z X, Zhang J Y, et al. Calpaininhibi tor MDL 28170 protectsagainst the Ca2+paradox in rat hearts.Clinical and Experimental Pharmacology and Physiology , 2012, 39:385–392 .