CGP 37157是线粒体Na+-Ca2+交换器的有效和选择性拮抗剂，其IC50值为0.4微米[1]。 线粒体Na+-Ca2+交换器(mNCE)是一种反向转运膜蛋白，去除一个Ca2+以换取三个Na+的输入。线粒体Ca2+摄取在细胞凋亡的控制、代谢活动的调节以及Ca2+成形和Ca2+信号的缓冲中起着至关重要的作用[2]。

    CGP 37157是一种选择性mNCE拮抗剂。在离体心脏线粒体中，CGP-37157以剂量依赖性方式抑制mNCE的活性，IC50值为0.36微米[1]。在人类和小鼠β细胞中，CGP-37157以剂量依赖的方式抑制KCl和葡萄糖刺激的Ca2+信号，并减少融合周围胰岛的胰岛素分泌[2]。在大鼠前脑神经元中，CGP-37157持续导致谷氨酸刺激的Ca2+内流快速下降，这表明谷氨酸诱导的Ca2+内流的恢复通过mNCE调节[3]。在大鼠背根神经节神经元中，CGP37157抑制去极化诱导的Ca2+内流和线粒体介导的Ca2+内流[4]。

产品性质：

Cas No.:75450-34-9

化学名:(R)-7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-3,5-dihydrobenzo[e][1,4]thiazepin-2(1H)-one

Canonical SMILES:ClC1=CC=CC=C1[C@@H](C2=C3)SCC(NC2=CC=C3Cl)=O

分子式:C15H11Cl2NOS

分子量:324.22

溶解度:DMSO: 100 mM,Ethanol: 25 mM

储存条件:Store at RT

注意事项：

1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2、请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

3、为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。

References:

[1].  Cox DA, Conforti L, Sperelakis N, et al. Selectivity of inhibition of Na(+)-Ca2+ exchange of heart mitochondria by benzothiazepine CGP-37157. J Cardiovasc Pharmacol, 1993, 21(4): 595-599.

[2].  Luciani DS, Ao P, Hu X, et al. Voltage-gated Ca(2+) influx and insulin secretion in human and mouse beta-cells are impaired by the mitochondrial Na(+)/Ca(2+) exchange inhibitor CGP-37157. Eur J Pharmacol, 2007, 576(1-3): 18-25.

[3].  White RJ, Reynolds IJ. Mitochondria accumulate Ca2+ following intense glutamate stimulation of cultured rat forebrain neurones. J Physiol, 1997, 498 ( Pt 1): 31-47.

[4].  Baron KT, Thayer SA. CGP37157 modulates mitochondrial Ca2+ homeostasis in cultured rat dorsal root ganglion neurons. Eur J Pharmacol, 1997, 340(2-3): 295-300.