EC50: Acting as a L-type Ca2+ channel activator with EC50 of 17.3 nM .

钙通道激活剂的出现使得在其激活期间增加从神经末梢释放的ACh的量成为可能。作为Ca2+通道激活剂，BAY K 8644通常对心脏和平滑肌表现出正性肌力和血管收缩作用。[1] 体外:已证明Bay K 8644延长心肌细胞和脊神经节神经元的平均Ca2+通道开放时间。使用大鼠心室的实验证明，当加入到灌注液中时，终浓度约为1 pM的Bay K 8644具有强的正性变力作用。此外，在慢性乙醇治疗中加入Bay K 8644显著降低了分离的海马脑片的电生理戒断症状。[2, 3]

体内:小鼠研究表明，Bay K 8644显著改善了酒精戒断综合征。当对实验动物进行Bay K 8644的急性注射时，可以监测到小鼠的惊厥行为增加2小时。此外，还报道BAY k 8644可改善内毒素休克大鼠的低血压。它可以导致内毒素处理的大鼠心率下降37%，对照组大鼠心率下降39%，呈剂量依赖性。[3,4]

临床试验:目前为止，尚未进行临床试验。

产品性质：

Cas No.：71145-03-4

别名：1,4-二氢-2,6-二甲基-5-硝基-4-(2-[三氟甲基]苯基)吡啶-3-羧酸甲酯,SQ 28,873

化学名：methyl 2,6-dimethyl-5-nitro-4-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate

Canonical SMILES：CC1=C(C(C(=C(N1)C)[N+](=O)[O-])C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C(=O)OC

分子式：C16H15F3N2O4

分子量：356.3

溶解度：50mg/mL in DMSO, 50mg/mL in DMF, 50mg/mL in ethanol

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2、请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

3、为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。

References:

[1]Greenberg DA, Cooper EC and Carpenter C.  Calcium channel 'agonist' BAY K 8644 inhibits calcium antagonist binding to brain and PC12 cell membranes. Brain Res. 1987. 305: 3658.

[2]Doledal V and Tucek S.  Failure of the calcium channel activator, Bay K 8644, to increase the release of acetylcholine from nerve terminals in brain and diaphragm. Br. J. Pharmac. 1987. 91: 475-9.

[3]Whittington MA, Butterworth AR, Dolin SJ, Patch TL and Little HJ.  The effects of chronic treatment with the dihydropyridine, Bay K 8644, on hyperexcitability due to ethanol withdrawal, in vivo and in vitro. Br. J. Pharmacol. 1992. 105: 285-92.

[4] Ives N, King JW, Chernow B and Roth BL.  BAY k 8644, a calcium channel agonist, reverses hypotension in endotoxin-shocked rats. Eur J Pharmacol. 1986. 130: 169-175.