KB-R7943甲磺酸盐是一种有效的和选择性的钠/钙离子交换剂(NCE)抑制剂，其IC50值为0.7 μM NCE是一种逆向转运膜蛋白，可将3 Na+交换为1 Ca2+，并可根据膜两侧各离子的浓度和膜电位而导致Ca2+积聚(逆向模式)或Ca2+挤出(正向模式)[1]。 在表达NCE的转染的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中，KB-R7943 (10微米)在高(140mM)胞质钠离子浓度下抑制NCX活性，但在低(10mM)胞质钠离子浓度下不抑制[2]。

在加载了谷氨酸盐- (3微米)、N-甲基-D-天冬氨酸盐- (30微米)、红藻氨酸盐- (100微米)或KCl- (50 mM)诱导的[Ca2+]瞬变的培养大鼠前脑神经元中，KBR7943抑制这些瞬变，IC50值分别为6.6、8.2、5.2和2.9微米。而KB-R7943不抑制谷氨酸诱导的神经元损伤[1]。在患有缺血性急性肾功能衰竭(ARF)的小鼠中，KB-R7943显著降低了肾脏中的内皮素-1 (ET-1)，并缓解了ARF诱导的肾功能障碍[3]。

产品性质：

Cas No.:182004-65-5

别名:KB-R7943甲磺酰酸盐,KB-R7943; KB-R 7943

化学名:methanesulfonic acid;2-[4-[(4-nitrophenyl)methoxy]phenyl]ethyl carbamimidothioate

Canonical SMILES:CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC=C1CCSC(=N)N)OCC2=CC=C(C=C2)[N+](=O)[O-]

分子式:C17H21N3O6S2

分子量:427.5

溶解度:≥ 42.8 mg/mL in DMSO, ≥ 4.61 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2、请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

3、为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。

References:

[1]. Hoyt KR, Arden SR, Aizenman E, et al. Reverse Na+/Ca2+ exchange contributes to glutamate-induced intracellular Ca2+ concentration increases in cultured rat forebrain neurons. Mol Pharmacol, 1998, 53(4): 742-749.

[2]. Condrescu M, Reeves JP. Inhibition of sodium-calcium exchange by KB-R7943: Dodecylamine and sphingosine in transfected Chinese hamster ovary cells. Cell Calcium, 2010, 47(5): 404-411.

[3]. Yamashita J, Ogata M, Takaoka M, et al. KB-R7943, a selective Na+/Ca2+ exchange inhibitor, protects against ischemic acute renal failure in mice by inhibiting renal endothelin-1 overproduction. J Cardiovasc Pharmacol, 2001, 37(3): 271-279.