硼替佐米(最初代号为PS-341)是第一个在人体中测试的治疗性蛋白酶体抑制剂。它在美国被批准用于治疗复发性多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。[1]该药物是一种N-保护的二肽，可以写成Pyz-Phe-boroLeu，代表吡嗪酸、苯丙氨酸和亮氨酸，用硼酸代替羧酸。肽被写成N-末端到C-末端，此处使用这种惯例，即使“C-末端”是硼酸而不是羧酸。虽然可能涉及多种机制，但蛋白酶体抑制可能阻止促凋亡因子的降解，允许依赖于促凋亡途径抑制的肿瘤细胞中程序性细胞死亡的激活。

   最近，发现硼替佐米引起由蛋白酶体产生的细胞内肽水平的快速和显著变化。[2]一些细胞内肽已被证明具有生物活性，因此硼替佐米对细胞内肽水平的影响可能导致该药物的生物和/或副作用。 一种有效(Ki = 0.6 nM)、特异且可逆的蛋白酶体抑制剂。它以0.1 M的IC₅₀抑制H460细胞(人非小细胞肺癌细胞系)的细胞增殖

产品性质：

Cas No.:179324-69-7

别名:硼替佐米; PS-341; LDP-341; NSC 681239

化学名:[(1R)-3-methyl-1-[[(2S)-3-phenyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)propanoyl]amino]butyl]boronic acid

Canonical SMILES:B(C(CC(C)C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=NC=CN=C2)(O)O

分子式:C19H25BN4O4

分子量:384.24

溶解度:≥ 19.212mg/mL in DMSO

储存条件:4°C, protect from light

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

1. Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach. 11 ed. 2008.

2. Gelman JS, Sironi J, Berezniuk I, Dasgupta S, Castro LM, Gozzo FC, Ferro ES, Fricker LD (2013). "Alterations of the intracellular peptidome in response to the proteasome inhibitor bortezomib". In Gartel, Andrei L. PLoS One 8 (8): e53263.