MG-132是一种强效、可逆和细胞渗透的蛋白酶体抑制剂，属于合成肽醛类。它可以减少哺乳动物细胞和可渗透的酵母菌株中26S复合物对泛素结合蛋白的降解，而不影响其ATPase或异构肽酶活性。MG-132激活c-Jun N末端激酶（JNK1），从而引发细胞凋亡。此外，MG-132还能抑制NF-κB的激活并防止β秘密酶裂解作用。

MG-132在体外的IC50为100纳摩尔，可以抑制20S蛋白酶。此外，MG-132处理会以细胞周期依赖性方式诱导凋亡。

MG-132可以通过挽救Dystrophin和Dystrophin相关蛋白的表达和膜定位来治疗mdx小鼠。在体内实验中，MG-132被注射到腓肠肌或皮下植入Alzet微型泵中进行治疗。结果显示，作为一种蛋白酶体抑制剂，MG-132有效地挽救了mdx小鼠骨骼肌纤维中Dystrophin、β-dystroglycan、α-dystroglycan和α-sarcoglycan的表达水平和质膜定位。此外，MG-132减少了肌肉膜损伤，在经过处理的mdx小鼠隔膜和腓肠肌的活性染色中得以证实，并改善了肌萎缩的组织学病理学特征，在经过处理的mdx小鼠取样后用苏木精伊红染色判断出来。[3]

产品性质：

Cas No.:133407-82-6

别名:MG132,蛋白酶体抑制剂,MG132,Z-LLL-al,Z-Leu-Leu-Leu-CHO

化学名:benzyl N-[(2S)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamate

Canonical SMILES:CC(C)CC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

分子式:C26H41N3O5

分子量:475.6

溶解度:≥ 23.78mg/mL in DMSO

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Tsubuki, S et al. Differential inhibition of calpain and proteasome activities by peptidyl aldehydes of di-leucine and tri-leucine. Journal of biochemistry vol. 119,3 (1996): 572-6.

[2]. MacLaren, A P et al. p53-dependent apoptosis induced by proteasome inhibition in mammary epithelial cells. Cell death and differentiation vol. 8,3 (2001): 210-8.

[3]. Bonuccelli, Gloria et al. Proteasome inhibitor (MG-132) treatment of mdx mice rescues the expression and membrane localization of dystrophin and dystrophin-associated proteins. The American journal of pathology vol. 163,4 (2003): 1663-75.