沙利度胺最初作为镇静剂推广，抑制cereblon (CRBN)，cullin-4 E3泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分，Kd为250 nM，具有免疫调节、抗炎和抗血管生成性癌症特性。 沙利度胺最初被宣传为镇静剂，具有免疫调节、抗炎和抗血管生成性癌症特性，并以cereblon (CRBN)为目标，cereblon是cullin-4 E3泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分，Kd为250 nM[1]。沙利度胺(50 μg/mL)增强了icotinib对PC9和A549细胞增殖的抗肿瘤活性，这种作用与细胞凋亡和细胞迁移相关。此外，沙利度胺和icotinib抑制PC9细胞中的EGFR和VEGF-R2通路[3]。

沙利度胺(100 mg/kg，口服)抑制RILF小鼠的胶原沉积，下调α-SMA和I型胶原的mRNA表达水平，并显著降低促炎细胞因子。沙利度胺通过抑制活性氧和下调依赖于Nrf2状态的TGF-β/Smad通路来缓解RILF[2]。沙利度胺(200 mg/kg，口服)与icotinib联合使用在携带PC9细胞的裸鼠中表现出协同抗肿瘤作用，抑制肿瘤生长并促进肿瘤死亡[3]。

产品性质：

Cas No.:50-35-1

别名:沙利度胺

化学名:2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-1,3-dione

Canonical SMILES:C1CC(=O)NC(=O)C1N2C(=O)C3=CC=CC=C3C2=O

分子式:C13H10N2O4

分子量:258.23

溶解度:≥ 11.8 mg/mL in DMSO

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Fischer ES, et al. Structure of the DDB1-CRBN E3 ubiquitin ligase in complex with thalidomide. Nature. 2014 Aug 7;512(7512):49-53.

[2]. Bian C, et al. Thalidomide (THD) alleviates radiation induced lung fibrosis (RILF) via down-regulation of TGF-β/Smad3 signaling pathway in an Nrf2-dependent manner. Free Radic Biol Med. 2018 Dec;129:446-453.

[3]. Sun X, et al. Synergistic Inhibition of Thalidomide and Icotinib on Human Non-Small Cell Lung Carcinomas Through ERK and AKT Signaling. Med Sci Monit. 2018 May 15;24:3193-3203.