K858外消旋体是驱动蛋白Eg5的非ATP竞争性抑制剂，IC50为1.3 μM。 K858外消旋体是一种ATP非竞争性的Eg5抑制剂，IC50为1.3 μm。K858不抑制有丝分裂驱动蛋白CENP-E和MKLP1的ATP酶活性，甚至在200 μM时也不抑制常规驱动蛋白重链。K858通过激活Mad2介导的纺锤体检查点诱导有丝分裂停滞和生长抑制。K858 (5微米)在癌细胞中诱导有丝分裂细胞死亡，但在正常细胞中不诱导有丝分裂细胞死亡[1]。K858 (1，10，100微米)抑制MCF7，BT474和SKBR3细胞系，并且仅在10和100微米处理24 h后抑制MDA-MB231细胞系。此外，MCF7细胞中存活素的上调被wortmannin(磷酸肌醇3-激酶AKT)完全逆转[2]。

K858 (50，150 mg/kg，口服)在A2780卵巢癌异种移植模型中显示抗肿瘤活性，还通过每天两次口服100 mg/kg，持续5天，抑制HCT116结肠癌异种移植模型中的肿瘤生长。K858 (100毫克/千克，口服，每日一次×5)对小鼠无神经毒性副作用[1]。

产品性质：

Cas No.:72926-24-0

化学名:(R)-N-(4-acetyl-5-methyl-5-phenyl-4,5-dihydro-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide

Canonical SMILES:O=C(C)N1N=C(NC(C)=O)S[C@]1(C)C2=CC=CC=C2

分子式:C13H15N3O2S

分子量:277.34

溶解度:DMF: 25 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:4): 0.20 mg/ml

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Nakai R, et al. K858, a novel inhibitor of mitotic kinesin Eg5 and antitumor agent, induces cell death in cancer cells. Cancer Res. 2009 May 1;69(9):3901-9.

[2]. De Iuliis F, et al. The kinesin Eg5 inhibitor K858 induces apoptosis but also survivin-related chemoresistance in breast cancer cells. Invest New Drugs. 2016 Aug;34(4):399-406.