IC50: 14微米.

Monastrol是有丝分裂驱动蛋白Eg5的细胞渗透性小分子抑制剂。像其他驱动蛋白一样，Eg5可以在体外驱动微管的运动。

体外:以前的研究发现monastrol不抑制细胞周期S和G2期的进展或中心体复制。由monastrol引起的有丝分裂停滞也可迅速逆转。monastrol处理的细胞中的染色体经常有两个姐妹着丝粒附着在延伸到单酯中心的微管上。Monastrol也抑制了非洲爪蟾卵提取物中双极纺锤体的形成，然而，monastrol不能阻止Eg5靶向形成的单星形纺锤体

[1] 。

体内:之前的研究调查了LaSOM 65(一种monastrol衍生物)的大鼠PK和TK。结果表明，口服LaSOM 65具有良好的生物利用度和线性药代动力学。LaSOM 65始终分布在肺和脂肪组织中。其他被研究的组织呈现出较小的穿透比。不良症状仅在静脉给药后观察到，并在给药后3小时消退。血清分析、体重和相对器官重量没有发现统计差异，表明没有急性毒理效应。

[2]. 临床试验:截至目前，LaSOM 65仍处于临床前开发阶段。

产品性质：

Cas No.:254753-54-3;329689-23-8

别名:(±)-Monastrol

化学名:ethyl 6-(3-hydroxyphenyl)-2-mercapto-4-methyl-1,6-dihydropyrimidine-5-carboxylate

Canonical SMILES:CCOC(C(C1C2=CC(O)=CC=C2)=C(N=C(S)N1)C)=O

分子式:C14H16N2O3S

分子量:292.35

溶解度:≥ 29.2mg/mL in DMSO

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Kapoor TM,Mayer TU,Coughlin ML,Mitchison TJ.  Probing spindle assembly mechanisms with monastrol, a small molecule inhibitor of the mitotic kinesin, Eg5. J Cell Biol.2000 Sep 4;150(5):975-88.

[2] Torres BG,Ucha Fde T,Pigatto MC,Azeredo FJ,Haas SE,Dallegrave E,Canto RF,Eifler-Lima VL,Dalla Costa T.  Pre-clinical pharmacokinetics and acute toxicological evaluation of a monastrol derivative anticancer candidate LaSOM 65 in rats. Xenobiotica.2014 Mar;44(3):254-63.