帕唑帕尼盐酸盐是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于多种激酶，包括VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit和c-Fms，其IC50s分别为10纳米、30纳米、47纳米、84纳米、74纳米、140纳米和146纳米[1-3]。帕唑帕尼通过抑制这些靶点来抑制肿瘤生长和血管生成。在临床前研究中，它显示了对几种人类肿瘤异种移植物的抗肿瘤活性，包括肾癌、前列腺癌、结肠癌、肺癌、黑色素瘤、头颈癌和乳腺癌[4]。它还在动物模型中显示出理想的药代动力学和口服生物利用度[4]。

   全球多个监管机构(包括FDA、EMA、MHRA和TGA)已批准帕唑帕尼治疗晚期/转移性肾细胞癌和晚期软组织肉瘤。在软组织肉瘤的临床试验中，帕唑帕尼将中位无进展生存期(PFS)提高至4.6个月，而接受安慰剂的患者为1.6个月[5]。在肾细胞癌试验中，帕唑帕尼将中位PFS从4.2个月(安慰剂)增加到9.2个月[5]。帕唑帕尼最常见副作用是腹泻、高血压、头发颜色改变、恶心、疲劳、厌食和呕吐[6]。

产品性质：

Cas No.：635702-64-6

别名：盐酸帕唑帕尼; GW786034 (Hydrochloride)

化学名： 5-[[4-[(2,3-dimethylindazol-6-yl)-methylamino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide;hydrochloride

Canonical SMILES：CC1=C(C=C(C=C1)NC2=NC=CC(=N2)N(C)C3=CC4=NN(C(=C4C=C3)C)C)S(=O)(=O)N.Cl

分子式：C21H24ClN7O2S

分子量：473.98

溶解度：≥ 11.85mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

1. Verweij J, Sleijfer S. Pazopanib, a new therapy for metastatic soft tissue sarcoma. Expert Opin Pharmacother 2013; 14: 929-935.

2. Pick AM, Nystrom KK. Pazopanib for the treatment of metastatic renal cell carcinoma. Clin Ther 2012; 34: 511-520.

3. Bukowski RM, Yasothan U, Kirkpatrick P. Pazopanib. Nat Rev Drug Discov 2010; 9: 17-18.

4. Sonpavde G, Hutson TE. Pazopanib: a novel multitargeted tyrosine kinase inhibitor. Curr Oncol Rep 2007; 9: 115-119.

5. http://www.cancer.gov/cancertopics/druginfo/fda-pazopanibhydrochloride

6. http://www.gsksource.com/gskprm/en/US/adirect/gskprm?cmd=ProductDetailPage&product_id=1336067580985&featureKey=603422