阿西替尼是血管内皮生长因子(VEGF)受体酪氨酸激酶1、2和3的选择性口服抑制剂[1]。

阿西替尼抑制VEGFR-1、2和3的磷酸化，在细胞中的IC50值分别为1.2 nM、0.2 nM和0.1至0.3 nM。在HUVEC细胞中，阿西替尼抑制VEGFR-2刺激的细胞存活，对FGFR-1的选择性约为1000倍。阿西替尼还显著抑制VEGF下游信号分子的磷酸化，包括Akt、eNOS和ERK1/2。此外，阿西替尼在体内抑制VEGFR-2磷酸化，EC50值为0.49 nM。它延迟了小鼠中人类异种移植肿瘤如M24met、HCT-116和SN12C的肿瘤生长[1]。

产品性质：

Cas No.:319460-85-0

别名:阿昔替尼; AG-013736

化学名:N-methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide

Canonical SMILES:CNC(=O)C1=CC=CC=C1SC2=CC3=C(C=C2)C(=NN3)C=CC4=CC=CC=N4

分子式:C22H18N4OS

分子量:386.47

溶解度:≥ 19.3mg/mL in DMSO

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Hu-Lowe D D, Zou H Y, Grazzini M L, et al. Nonclinical antiangiogenesis and antitumor activities of axitinib (AG-013736), an oral, potent, and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases 1, 2, 3. Clinical Cancer Research, 2008, 14(22): 7272-7283.