(Z)-Semaxinib是一种有效的选择性 VEGFR(Flk-1/KDR) 抑制剂 (IC50: 1.23 μM)，对 VEGFR 的选择性是 PDGFRβ 的 20 倍，对 FGFR、InsR 和 EGFR 没有抑制作用。 Semaxanib 是一种具有潜在抗肿瘤活性的喹诺酮衍生物。

体外活性：在10种测试肿瘤细胞系中,Semaxanib对其中8种(A431,Calu-6,C6,LNCAP,EPH4-VEGF,3T3HER2,488 g2M2以及SF763T细胞)的皮下生长均有明显抑制作用,平均死亡率为2.5%.Semaxanib剂量依赖性抑制体内A375肿瘤的生长.Semaxanib（25 mg/kg/day）具有较强抗血管生成活性,显著降低肿瘤微血管系统的总功能性血管密度.Semaxanib（i.p.）可抑制>85%的皮下肿瘤生长,且无可检测的毒性.

体内活性：Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF（IC50：0.04 μM）和FGF（IC50：50 μM）诱导的有丝分裂。Semaxanib不影响C6胶质瘤,Calu 6肺癌,A375黑素瘤,A431 鳞状细胞癌,和SF767T 神经胶质瘤细胞在体外的生长（IC50s>20 μM）。在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中,Semaxanib对Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化具有抑制作用（IC50：1.04 μM）。Semaxanib可抑制NIH 3T3细胞中PDGF依赖性自身磷酸化（IC50：20.3 μM）。

产品性质：

别名：SU5416

分子量：238.28

分子式：C15H14N2O

CAS No.：194413-58-6

存储：Powder: -20°C for 3 years　|　In solvent: -80°C for 2 years

溶解度：

H2O: <1 mg/mL

DMSO: 21 mg/mL (88.1 mM)

Ethanol: 2 mg/mL (8.39 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

1. Fong TA, et al. Cancer Res, 1999, 59(1), 99-106.

2. Vajkoczy P, et al. Neoplasia, 1999, 1(1), 31-41.