Afatinib (BIBW2992)是一种不可逆的ErbB酪氨酸激酶家族抑制剂，通过结合表皮生长因子受体(EGFR)/人表皮生长因子受体2 (HER2)的激酶结构域下调ErbB信号传导，IC50分别为0.5 nM和14nM。 ErbB受体酪氨酸激酶家族由四种细胞表面受体组成:ErbB1/ EGFR/HER1、ErbB2/HER2、ErbB3/HER3和ErbB4/HER4。已经表明，EGFR和HER2在某些侵袭性类型的癌症和炎症相关疾病的发展和进展中起重要作用。

     阿法替尼在多种EGFR过表达和HER2表达的细胞系中，如A431、NIH-3T3-HER2、NCI-N87和BT-474，显示出抑制EGF诱导的EGFR磷酸化和细胞增殖[1]。 该成分也被广泛用于各种动物模型，以研究EGFR/HER2的作用。在异种移植和转基因肺癌模型中，口服阿法替尼抑制癌细胞生长和存活，并抑制肿瘤消退[2]。此外，阿法替尼被确定为EGFR阻滞剂，被批准用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌患者[3]。

产品性质：

Cas No.:439081-18-2

别名:阿法替尼

化学名: (E)-N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyquinazolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide

Canonical SMILES:CN(C)CC=CC(=O)NC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)OC4CCOC4

分子式:C24H25ClFN5O3

分子量:485.94

溶解度:≥ 24.3mg/mL in DMSO, ≥ 42.1 mg/mL in EtOH with ultrasonic

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

1.Eskens FA, Mom CH, Planting AS, Gietema JA, Amelsberg A, Huisman H, et al. A phase I dose escalation study of BIBW 2992, an irreversible dual inhibitor of epidermal growth factor receptor 1 (EGFR) and 2 (HER2) tyrosine kinase in a 2-week on, 2-week off schedule in patients with advanced solid tumours. Br J Cancer 2008,98:80-85.

2.Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene 2008,27:4702-4711.

3.Engle JA, Kolesar JM. Afatinib: A first-line treatment for selected patients with metastatic non-small-cell lung cancer. Am J Health Syst Pharm 2014,71:1933-1938.