VEGFR2、FGFR1、PDGFRβ和EGFR的IC50分别为0.02、0.03、0.51和> 100微米 SU 5402是VEGF、FGF和PDGF受体酪氨酸激酶的抑制剂。受体酪氨酸激酶被认为是治疗人类疾病的治疗靶点，所述人类疾病包括癌症、炎性疾病和心血管疾病。

体外:SU5402在体外能抑制FGFR3的磷酸化。依赖FGFR3生存的b细胞对SU5402特异敏感。研究了一组11个人骨髓瘤细胞系，其中5个具有t(4；14)易位。表达组成型活性突变FGFR3的KMS11人骨髓瘤细胞系在SU5402处理后，G0/G1细胞增加了95%,凋亡细胞增加了45倍。此外，激活的信号调节激酶1和2以及信号转录激活因子3在SU5402处理后迅速下调。在具有野生型FGFR3的人类骨髓瘤细胞系中，aFGF配体的刺激作用被SU5402消除[1]。

体内:用同系前B-TD细胞接种BALB/c小鼠，并用300 ng/kg SU5402或通过直接皮下或腹膜内注射单独施用的载体治疗这些已形成的肿瘤。24小时后收集肿瘤，蛋白质印迹分析表明在收获的肿瘤中活化的ERK1/2水平出现与治疗相关的降低[1]。

产品性质：

Cas No.:215543-92-3

别名:2-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-4-甲基-1H-吡咯-3-丙酸,SU-5402; SU5402

化学名:3-[4-methyl-2-[(Z)-(2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrol-3-yl]propanoic acid

Canonical SMILES:CC1=CNC(=C1CCC(=O)O)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O

分子式:C17H16N2O3

分子量:296.33

溶解度:≥ 14.8 mg/mL in DMSO

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1] Paterson JL,Li Z,Wen XY,Masih-Khan E,Chang H,Pollett JB,Trudel S,Stewart AK.  Preclinical studies of fibroblast growth factor receptor 3 as a therapeutic target in multiple myeloma. Br J Haematol.2004 Mar;124(5):595-603.