PD173074是一种潜在的选择性成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂。据报道，成纤维细胞生长因子-2能够诱导小细胞肺癌(SCLC)细胞的增殖和化学抗性。 体外:发现PD173074以剂量依赖的方式阻断H-510和H-69 SCLC增殖和克隆原性生长，并防止FGF-2诱导的化学抗性。这些作用与FGFR1和FGFR2转磷酸作用的抑制相关。此外，PD173074对FGFR酪氨酸激酶表现出高度的选择性[2]。

体内:在H-510异种移植小鼠模型中，肿瘤生长显著改善，类似于单剂顺铂给药所见。因此，与对照组假治疗动物相比，PD173074治疗导致中位生存期显著延长。更引人注目的是，PD173074还在50%的小鼠H-69异种移植物中诱导了持续6个月以上的完全反应[2]。 临床试验:PD173074仍处于临床前开发阶段，目前没有临床数据。

产品性质：

Cas No.:219580-11-7

别名:PD 173074,PD-173074

化学名: 1-tert-butyl-3-[2-[4-(diethylamino)butylamino]-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]urea

Canonical SMILES：CCN(CC)CCCCNC1=NC2=NC(=C(C=C2C=N1)C3=CC(=CC(=C3)OC)OC)NC(=O)NC(C)(C)C

分子式：C28H41N7O3

分子量：523.67

溶解度：≥ 26.1835mg/mL in DMSO, ≥ 108.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic

储存条件：Store at 4°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Pardo OE, Latigo J, Jeffery RE, Nye E, Poulsom R, Spencer-Dene B, Lemoine NR, Stamp GW, Aboagye EO, Seckl MJ.  The fibroblast growth factor receptor inhibitor PD173074 blocks small cell lung cancer growth in vitro and in vivo. Cancer Res. 2009 Nov 15;69(22):8645-51.

[2] Mohammadi M, Froum S, Hamby JM, Schroeder MC, Panek RL, Lu GH, Eliseenkova AV, Green D, Schlessinger J, Hubbard SR.  Crystal structure of an angiogenesis inhibitor bound to the FGF receptor tyrosine kinase domain. EMBO J. 1998 Oct 15;17(20):5896-904.