延伸因子EF-G易位函数的IC50: ~10-200微米 夫西地酸是一种类固醇抗生素。 夫西地酸被鉴定为由真菌梭状芽孢杆菌产生的甾体抗生素。

体外:在金黄色葡萄球菌菌株中选择了对夫西地酸的抗性，并在编码EF-G的萨福基因中鉴定了突变。夫西地酸不能与游离EF-G结合，而是与核糖体复合物中的EF-G GTP结合，这表明该抗生素需要EF-G的特定构象才能结合。在生物化学上，夫西地酸允许核糖体刺激的EF-G GTP水解，但是阻止了EF-G相关的构象变化，因此通过稳定核糖体上的EF-G GDP阻止了EF-G的更新。夫西地酸对真核生物不起作用，但花楸被认为对酵母EF2有类似作用，并被用于组装EF2-80S酵母核糖体复合物以进行冷冻电镜分析[1]。

体内:动物研究发现，夫西地酸钠盐口服后吸收良好，可显著降低BB大鼠的糖尿病发病率。夫西地酸钠盐在雌性大鼠体内大量积累，这可能源于夫西地酸钠的类固醇结构[2]。

临床试验:夫西地酸于1962年首次引入临床使用，主要用于治疗金黄色葡萄球菌感染[1]。

产品性质：

Cas No.：751-94-0

别名：夫西地酸钠; Sodium fusidate; SQ-16360

化学名：(4α,8α,9β,13α,14β)-16β-(acetyloxy)- 3α,11α-dihydroxy-29-nordammara-17Z(20),24-dien-21-oic acid, monosodium salt

Canonical SMILES： O[C@@H]1CC[C@@]2(C)[C@](CC[C@@]3(C)[C@@]2([H])[C@H](O)C[C@]4([H])[C@]3(C)C[C@H](OC(C)=O)/C4=C(C([O-])=O)/CC/C=C(C)/C)([H])[C@@H]1C.[Na+]

分子式：C31H47O6 • Na

分子量;538.7

溶解度:≥ 14.15mg/mL in Water

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Wilson, D. N. The A-Z of bacterial translation inhibitors. Crit. Rev. Biochem. Mol. Biol. 44(6), 393-433 (2009).

[2] Hageman I, Buschard K.  Antidiabetogenic effect of fusidic acid in diabetes prone BB rats: a sex-dependent organ accumulation of the drug is seen. Pharmacol Toxicol. 2002 Sep;91(3):123-8.