吉西他滨是 DNA 合成的抑制剂 [1]。

DNA 合成是脱氧核糖核酸 (DNA) 分子的自然产物，在细胞生长中起着重要作用。

吉西他滨是一种活性化学治疗剂，可破坏 DNA 复制。在肿瘤细胞中，吉西他滨激活检查点激酶 2 (Chk2) 和共济失调-毛细血管扩张突变激酶 (ATM)，后者调节细胞凋亡、DNA 修复和细胞周期停滞。此外，吉西他滨激活 Rad9-Hus1-Rad1 复合物和蛋白激酶 ATM 和 ATR 以及检查点激酶 1 (Chk1)，从而阻断细胞周期进程并影响 DNA 修复 [1]。 Gemcitabine 是一种 DNA 合成抑制剂，具有抗肿瘤活性。在人骨肉瘤细胞系HOS和MG63中，吉西他滨抑制DNA合成并诱导细胞凋亡[2]。

在接种小鼠骨肉瘤细胞系 LM8 的 C3H 小鼠中，吉西他滨诱导细胞凋亡并减小原发肿瘤的大小。此外，它还能抑制肺部的转移性病灶 [2]。在感染 LP-BM5 小鼠白血病病毒的 C57Bl/6 小鼠中，吉西他滨显着抑制疾病进展。此外，吉西他滨还能降低脾脏大小、原病毒水平和血浆 IgM [3]。

产品性质：

Cas No.:95058-81-4

别名:吉西他滨; LY 188011

化学名:4-amino-1-[(2R,4R,5R)-3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one

Canonical SMILES C1=CN(C(=O)N=C1N)C2C(C(C(O2)CO)O)(F)F

分子式:C9H11F2N3O4

分子量:263.2

溶解度:DMSO: 53 mg/mL (201.37 mM); H2O : 7mg/mL (23.75 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

储存条件:Store at -20°C, protect from light

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1].Karnitz LM, Flatten KS, Wagner JM, et al. Gemcitabine-induced activation of checkpoint signaling pathways that affect tumor cell survival. Mol Pharmacol, 2005, 68(6): 1636-1644.

[2].Ando T, Ichikawa J, Okamoto A, et al. Gemcitabine inhibits viability, growth, and metastasis of osteosarcoma cell lines. J Orthop Res, 2005, 23(4): 964-969.

[3]. Clouser CL, Holtz CM, Mullett M, et al. Analysis of the ex vivo and in vivo antiretroviral activity of gemcitabine. PLoS One, 2011, 6(1): e15840.