Mithramycin A是一种DNA结合的抗肿瘤抗生素，选择性特异性蛋白1 (Sp1)抑制剂，通过降低Sp1蛋白抑制多种肿瘤的生长。特异性蛋白1 (Sp1)是一种锌指转录因子，调节多种细胞功能，促进肿瘤进展。

体外活性：Mithramycin A通过诱导蛋白酶体依赖性降解减少Sp1蛋白，从而通过DR5/caspase-8/Bid信号通路抑制宫颈癌生长。48小时后，Mithramycin A以浓度依赖的方式抑制HEp-2 (50，100，200nM)和KB细胞(20，40，80nM)的生长。凋亡细胞的死亡通过核浓缩和碎裂的DAPI染色进行定性评估。与未处理的对照相比，光霉素A导致显著的DNA片段化[1]。

体内活性：在异种移植模型中测量了光霉素A(0.2毫克/千克/天)的抗肿瘤活性，并观察到肿瘤体积和重量的减小。在用光霉素A治疗的小鼠中没有观察到显著的体重减轻，这表明光霉素A相关的毒性是最小的。Mithramycin A也增加了肿瘤异种移植物中的TUNEL阳性细胞。在器官中没有观察到显著的组间差异，表明在本研究中使用的光霉素A剂量下没有显著的全身毒性迹象[1]。

产品性质：

Cas No.:18378-89-7

别名:光辉霉素,Mithramycin A

化学名: (1S)-5-Deoxy-1-C-[(2S,3S)-7-[[2,6-dideoxy-3-O-(2,6-dideoxy--D-arabino-hexopyranosyl)--D-arabino-hexopyranosyl]oxy]-3-[(O-2,6-dideoxy-3-C-methyl--D-ribo-hexopyranosyl-(1.fwdarw.3)-O-2,6-dideoxy--D-lyxo-hexopyranosyl-(1.fwdarw.3)-2,6-dideoxy--D-arabino-hexo

Canonical SMILES: CC1C(C(CC(O1)OC2CC(OC(C2O)C)OC3=CC4=CC5=C(C(=O)C(C(C5)C(C(=O)C(C(C)O)O)OC)OC6CC(C(C(O6)C)O)OC7CC(C(C(O7)C)O)OC8CC(C(C(O8)C)O)(C)O)C(=C4C(=C3C)O)O)O)O

分子式:C52H76O24

分子量:1085.16

溶解度:DMF: 20 mg/ml,DMSO: 20 mg/ml,Ethanol: 10 mg/ml,PBS (pH 7.2): 2 mg/ml

储存条件:Desiccate at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

1. Choi ES, et al. Modulation of specificity protein 1 by mithramycin A as a novel therapeutic strategy for cervical cancer. Sci Rep. 2014 Nov 24;4:7162.

2. Miller DM, et al. Mithramycin selectively inhibits transcription of G-C containing DNA. Am J Med Sci. 1987 Nov;294(5):388-94.