盐酸吉西他滨是一种DNA合成抑制剂，其IC50值为240.4±29.0微米(CCRF-CEM/dCK/细胞)、14.7±2.8纳米(TC-1细胞)、36.7±5.1微米(TC-1-GR细胞)和50纳米(PANC1细胞)[1]。 DNA合成是DNA分子的自然或人工创造，可以定义为DNA复制、聚合酶链式反应和基因合成。据报道，DNA合成过程在多种癌症中起着重要作用，许多药物已被制成针对这一过程来抑制肿瘤生长或转移[2] [3]。

盐酸吉西他滨是一种DNA合成抑制剂。当用胰腺癌细胞系COLO 357和L3.6pl进行测试时，继染料木黄酮(其使细胞对盐酸吉西他滨敏感)之后的盐酸吉西他滨治疗显著抑制了细胞生长并增加了细胞凋亡[4]。在MIA PaCa-2细胞中，盐酸吉西他滨通过抑制dDNA的活性对细胞表现出显著的细胞毒性，IC50值为49.7±17.7nM[1]。 在原位植入COLO 357细胞的SCID小鼠中，与对照组相比，经染料木黄酮和吉西他滨治疗的小鼠显著降低(75%，P < 0.01)肿瘤生长和体重[4]。

产品性质：

Cas No.:122111-03-9

别名:盐酸吉西他滨; LY 188011 hydrochloride

化学名: 4-amino-1-[(2R,4R,5R)-3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one;hydrochloride

Canonical SMILES:C1=CN(C(=O)N=C1N)[C@H]2C([C@@H]([C@H](O2)CO)O)(F)F

分子式:C9H11F2N3O4.HCI

分子量:299.66

溶解度:≥ 7.49mg/mL in Water; 25 mg/mL in DMSO (ultrasonic and warming and heat to 60°C)

储存条件:4°C, protect from light

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1].Lansakara, P.D., B.L. Rodriguez, and Z. Cui, Synthesis and in vitro evaluation of novel lipophilic monophosphorylated gemcitabine derivatives and their nanoparticles. Int J Pharm, 2012. 429(1-2): p. 123-34.

[2].Kostyrev, O.A. and T.A. Leont'eva, [Autoradiographic study of DNA systhesis in muscle and connective tissue cells of the heart during exposure to isopropylnorepinephrine]. Biull Eksp Biol Med, 1973. 76(7): p. 108-11.

[3].Mathews, L.A., et al., Increased expression of DNA repair genes in invasive human pancreatic cancer cells. Pancreas, 2011. 40(5): p. 730-9.

[4].Banerjee, S., et al., Molecular evidence for increased antitumor activity of gemcitabine by genistein in vitro and in vivo using an orthotopic model of pancreatic cancer. Cancer Res, 2005. 65(19): p. 9064-72.