咯利普兰是一种选择性磷酸二酯酶PDE4抑制剂，对PDE4A、PDE4B和PDE4D的IC50s分别为3 nM、130 nM和240 nM。

PDE4选择性抑制剂咯利普兰同样抑制免疫纯化的PDE4B和PDE4D活性，其IC50s约为。分别为130纳米和240纳米。相反，咯利普兰抑制免疫纯化的PDE4A活性，IC50显著降低，约为3 nM。咯利普兰以剂量依赖的方式增加U937细胞中cAMP反应元件结合蛋白(CREB)的磷酸化，这意味着两者都具有高亲和力(IC50约为0 . 01)。1 nM)和低亲和力(大约IC50。120纳米)组件。咯利普兰以简单单调的方式剂量依赖性地抑制IFN-γ刺激的p38 MAPK磷酸化，IC50约为。290纳米[1]。咯利普兰是一种选择性PDE4抑制剂，可抑制所有PDE4亚型A、B、C和d。咯利普兰以剂量依赖性方式抑制LPS诱导的TNF产生(IC50 25.9 nM)，在J774细胞中观察到2个微米药物浓度的最大/次大抑制作用[2]。

野生型小鼠腹腔巨噬细胞(PM)中的TNF mRNA和蛋白表达由LPS诱导，并且这明显被咯利普兰抑制(TNF mRNA和TNF蛋白分别抑制74%和63%)。与来自WT小鼠的PM相比，来自MKP-1(-/-)小鼠的PM中LPS诱导的TNF产生增强，这与已发表的结果一致。有趣的是，咯利普兰对TNF mRNA和蛋白表达的抑制作用在MKP-1(-/-)小鼠的PM中显著减弱，并且没有达到统计学显著性[2]。反复给予咯利普兰(1.25毫克/千克，腹腔注射)可减少习得性无助大鼠的逃脱失败次数[3]。

产品性质：

Cas No.:61413-54-5

别名:诺普利兰,(R,S)-Rolipram; SB 95952; ZK 62711

化学名:4-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)pyrrolidin-2-one

Canonical SMILES:COC1=C(C=C(C=C1)C2CC(=O)NC2)OC3CCCC3

分子式:C16H21NO3

分子量:275.34

溶解度:≥ 13 mg/mL in DMSO, ≥ 24.65 mg/mL in EtOH with ultrasonic

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. MacKenzie SJ, et al. Action of rolipram on specific PDE4 cAMP phosphodiesterase isoforms and on the phosphorylation of cAMP-response-element-binding protein (CREB) and p38 mitogen-activated protein (MAP) kinase in U937 monocyticcells. Biochem J. 2000 Apr

[2]. Korhonen R, et al. Attenuation of TNF production and experimentally induced inflammation by PDE4 inhibitor rolipram is mediated by MAPK phosphatase-1. Br J Pharmacol. 2013 Aug;169(7):1525-36.

[3]. Shalaby AM, et al. Effect of rolipram, a phosphodiesterase enzyme type-4 inhibitor, on γ-amino butyric acid content of the frontal cortex in mice exposed to chronic mild stress. J Pharmacol Pharmacother. 2012 Apr;3(2):132-7.