IC50: 54-239 nM

异丁司特是PDE4的抑制剂。 磷酸二酯酶(PDEs)是重要的炎症和伤口愈合调节剂。已经研究了用于治疗各种疾病，例如慢性阻塞性肺病(COPD)的PDEs的特异性靶向。 体外:异丁司特可有效抑制纯化的人PDE4A、4B、4C和4D，其IC50值分别为54、65、239和166 nM。异丁司特还能够有效阻断人全血中LPS诱导的肿瘤坏死因子和N-甲酰甲基苯丙氨酸诱导的白三烯B4生物合成[1]。

体内:大鼠每天口服10、30或60毫克/千克异丁司特。结果显示，在赋形剂治疗的动物中，白质损伤和小胶质细胞活化发生在视束、内囊和胼胝体中。低剂量的异丁司特未能抑制白质损伤和小胶质细胞活化，而30或60 mg/kg剂量的异丁司特可改善这些损伤[2]。 临床试验:在13名哮喘患者中研究了异丁司特对组胺吸入引起的气道超敏反应的作用。用异丁司特进行初始治疗后，PC20值显著改善。此外，袭击的严重程度大大降低。在色糖二钠组中也观察到PC20和哮喘症状的改善，但这些改善等于或小于异丁司特组的改善[3]。

产品性质：

Cas No.:50847-11-5

别名:异丁司特; KC-404; AV-411; MN-166

化学名:2-methyl-1-[2-(1-methylethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]-1-propanone

Canonical SMILES:CC(C)C1=NN(C=CC=C2)C2=C1C(C(C)C)=O

分子式:C14H18N2O

分子量:230.3

溶解度:≤25mg/ml in ethanol;16mg/ml in DMSO;20mg/ml in dimethyl formamide

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Huang, Z. ,Liu, S.,Zhang, L., et al. Preferential inhibition of human phosphodiesterase 4 by ibudilast. Life Sciences 78(23), 2663-2668 (2006).

[2] Wakita H, Tomimoto H, Akiguchi I, Lin JX, Ihara M, Ohtani R, Shibata M.  Ibudilast, a phosphodiesterase inhibitor, protects against white matter damage under chronic cerebral hypoperfusion in the rat. Brain Res. 2003 Nov 28;992(1):53-9.

[3] Kawasaki A, Hoshino K, Osaki R, Mizushima Y, Yano S.  Effect of ibudilast: a novel antiasthmatic agent, on airway hypersensitivity in bronchial asthma. J Asthma. 1992;29(4):245-52.