Nutlin3 是一种 Mdm2 拮抗剂，抑制 Mdm2-p53 相互作用 ，Ki为 90 nM，并激活 p53。

   小鼠双微体2同源物(MDM2)是肿瘤抑制因子p53的重要负调节因子。p53-MDM2相互作用的破坏可导致p53的激活和肿瘤生长抑制[1]。 Nutlin-3是一种有效的选择性MDM2拮抗剂。在正常和白血病B细胞中，Nutlin-3以剂量依赖的方式诱导p53蛋白的积累。在B-CLL细胞中，Nutlin-3也诱导细胞死亡，IC50值为10.4微米，并诱导p53靶基因的转录，如PCNA、CDKN1A/p21、GDF15、TNFRSF10B/TRAIL-R2、TP53I3/PIG3、GADD45和DDB1 [2]。 在带有皮下人类癌症异种移植物(SJSA-1)的小鼠中，每天两次口服治疗20天的Nutlin-3 (200 mg/kg)抑制了90%的肿瘤生长[1]。在建立了UKF-NB-3rDOX20异种移植物的小鼠中，Nutlin-3 (200 mg/kg)增加了胱天蛋白酶-3的活性并诱导了凋亡[3]。

产品性质：

Cas No.:548472-68-0

别名:REL-4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮

化学名: 4-(4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl)piperazin-2-one

Canonical SMILES:ClC1=CC=C(C=C1)C2N(C(N(C3)CCNC3=O)=O)C(C(C=CC(OC)=C4)=C4OC(C)C)=NC2C(C=C5)=CC=C5Cl

分子式:C30H30Cl2N4O4

分子量：581.49

溶解度：DMSO : ≥ 50 mg/mL (85.99 mM) Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1].Shinohara T, Uesugi M.  In-vivo activation of the p53 pathway by small-molecule antagonists of MDM2. Tanpakushitsu Kakusan Koso. 2007 Oct;52(13 Suppl):1816-7.

[2].Secchiero P, Barbarotto E, Tiribelli M, et al.  Functional integrity of the p53-mediated apoptotic pathway induced by the nongenotoxic agent nutlin-3 in B-cell chronic lymphocytic leukemia (B-CLL). Blood. 2006 May 15;107(10):4122-9.

[3].Van Maerken T, Ferdinande L, Taildeman J, et al.  Antitumor activity of the selective MDM2 antagonist nutlin-3 against chemoresistant neuroblastoma with wild-type p53. J Natl Cancer Inst. 2009 Nov 18;101(22):1562-74.