Pifithrin-μ是p53结合和p53介导的凋亡的有效抑制剂，其体外Kd值为0.82mM[1]。 p53在人类中由TP53基因编码。p53的分子量为53 KD。p53具有调节细胞周期的功能，因此，它具有预防癌症、抑制肿瘤的功能。p53通过激活DNA修复蛋白、通过保持细胞周期阻止细胞生长和启动细胞凋亡，在细胞凋亡、抑制血管生成和基因组稳定性中起重要作用。p53在对DNA损伤、渗透压休克、氧化应激或其他各种应激物的反应中被激活。活化的p53通过结合包括p21在内的DNA来激活几种基因的表达。p21与G1/S转变的重要分子G1-S/CDK复合物结合，导致细胞周期停滞。p53数量的增加可能是预防肿瘤扩散或治疗肿瘤的解决方案[1]。

   pifithrin-μ是p53结合和p53介导的凋亡的细胞渗透性抑制剂。pifithrin-μ直接抑制p53与线粒体的结合。Pifithrin-μ还抑制p53与Bcl-2和Bcl-xL蛋白的结合。PFT-μ结合Bcl-xL和p53，Kd分别为0.80 mM和0.82 mM。[1] Pifithrin-μ减少由nutlin-3在25μM下触发的ML-1细胞凋亡[2]。Pifithrin-μ还选择性抑制热休克蛋白70 (HSP 70)的活性。 用Pifithrin-μ预处理可以从γ辐射或DNA损伤剂中拯救小鼠的原代胸腺细胞。[2]

产品性质：

Cas No.:64984-31-2

别名:NSC 303580

化学名:2-phenylethynesulfonamide

Canonical SMILES:C1=CC=C(C=C1)C#CS(=O)(=O)N

分子式:C8H7NO2S

分子量:181.21

溶解度:≥ 18.1mg/mL in DMSO, ≥ 93.8 mg/mL in EtOH

储存条件:Store at -20°C,stored under nitrogen

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Hagn F, Klein C, Demmer O, Marchenko N, Vaseva A, Moll UM, Kessler H: BclxL changes conformation upon binding to wild-type but not mutant p53 DNA binding domain. J Biol Chem 2010, 285(5):3439-3450.

[2]. Vaseva AV, Marchenko ND, Moll UM: The transcription-independent mitochondrial p53 program is a major contributor to nutlin-induced apoptosis in tumor cells. Cell Cycle 2009, 8(11):1711-1719.