Nutlin-3a 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种Mdm2抑制剂，可抑制Mdm2-p53相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬和凋亡，有潜力研究Tp53野生型卵巢癌。

    靶点活性:p53/MDM2 interaction:90 nM .

    体外活性:Nutlin-3是体内p53途径的选择性激活剂,对SJSA-1骨肉瘤肿瘤具有高度的有效性.Nutlin-3α以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长,其中最高剂量（200 mg/kg）表现出显著的肿瘤缩小.Nutlin-3α治疗对有野生型p53和MDM2基因扩增的肿瘤效果最佳.

体内活性:用10 μM nutlin-3a孵育7天导致NIH3T3细胞生长抑制> 90％。Nutlin-3α稳定并激活p53基因,剂量依赖性诱导p21的表达。Nutlin-3a取代MDM2结合口袋中的p53,从而释放p53抑制和蛋白酶体降解,导致诱导其下游靶点,细胞周期停滞和凋亡。Nutlin-3A有效地减少S期细胞至0.2-2％,并增加了G1-和G2/M期细胞。Nutlin-3a诱导约60％的SJSA-1和MHM细胞在40小时后发生凋亡,其在60小时后分别进一步增加（分别为85％和65％）。

产品性质：

别名：(−)-Nutlin-3, Nutlin-3a chiral, (-)-Nutlin-3

分子量：581.49

分子式：C30H30Cl2N4O4

CAS No.：675576-98-4

存储：Powder: -20°C for 3 years　|　In solvent: -80°C for 2 years

溶解度：Ethanol: 58.2 mg/mL (100 mM)；DMSO: 58.2 mg/mL (100 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

1. Tovar C, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(6), 1888-1893.

2. Ohnstad HO, et al. BMC Cancer, 2011, 11(211), 1-11.

3. Vassilev LT, et al. Science, 2004, 303(5659), 844-848.