SGI-1776游离碱N-((1-甲基哌啶-4-基)甲基)-3-(3-(三氟甲氧基)苯基)咪唑并[1，2-b]哒嗪-6-胺是Pim激酶丝氨酸/苏氨酸家族的有效ATP竞争性抑制剂，Pim激酶是调节细胞存活的酶。通过广泛的生物医学表征，SGI-1776对Pim家族的三种亚型，包括Pim-1、Pim-2和Pim-3表现出特异性。根据治疗前列腺癌细胞的研究的初步结果，SGI-1776剂量依赖性地降低了参与细胞周期进程和凋亡的已知Pim激酶底物(p21Cip1/WAF1和Bad)的磷酸化，通过诱导G1细胞周期停滞和触发凋亡而损害了整体细胞存活力，并降低了基于多药耐药1 (MDR1)蛋白的紫杉烷难治性前列腺癌细胞系中的细胞存活力。

产品性质：

Cas No.：1025065-69-3

别名：SGI1776,SGI 1776

化学名： N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine

Canonical SMILES CN1CCC(CC1)CNC2=NN3C(=NC=C3C4=CC(=CC=C4)OC(F)(F)F)C=C2

分子式：C20H22F3N5O

分子量：405.42

溶解度：≥ 40.5 mg/mL in DMSO, ≥ 101 mg/mL in EtOH

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1].Shannon M. Mumenthaler, Patricia Y.B. Ng, Amanda Hodge, Davide Bearss, Gregory Berk, Sarath Kanekal, Sanjeev Redkar, Pietro Taverna, Davide B. Agus, and Anjali Jain. Pharmacological inhibition of Pim kinases alters prostate cancer cell growth and resensitizes chemoresistant cells to taxanes. Mol Cancer Ther. 2009; 8(10): 2882-2893

[2].Lisa S. Chen, S anjeev Redkar, David Bearss, William G. Wierda and Varsha Gandhi. Pim kinase inhibitor, SGI-1776, induces apoptosis in CLL lymphocytes. Blood. 2009; 114(19): 4150-4157