3I-201是Stat3的选择性抑制剂，其IC50值为86微米[1]。 在体外Stat3 DNA结合试验中，S3I-201显示出对Stat3 DNA结合活性的有效抑制，平均IC50为86 μM。在EMSA试验中，S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性，超过Stat1和Stat5。它抑制Stat1-Stat3和Stat1-Stat1的复合物形成，IC50值分别为160和> 300微米。除此之外，发现未磷酸化的、无活性的Stat3单体恢复了被S3I-201抑制的Stat3 DNA结合活性，表明这种抑制作用不依赖于激活状态。在NIH 3T3/v-Src成纤维细胞中，S3I-201抑制Stat3的组成型激活并降低pTyr-705 Stat3水平。此外，发现S3I-201在浓度为30-100 μm的组成型活性Stat3的细胞中显著诱导凋亡。S3I-201还减少细胞周期蛋白D1、Bcl-xL的表达和在这些细胞中的存活[1]。

产品性质：

Cas No.：501919-59-1

别名：S3I-201;NSC74859;NSC-74859;S3I 201,

化学名：2-hydroxy-4-[[2-(4-methylphenyl)sulfonyloxyacetyl]amino]benzoic acid

Canonical SMILES：CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)OCC(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)O)O

分子式：C16H15NO7S

分子量：365.36

溶解度：≥ 18.25mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20°C,unstable in solution, ready to use.

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Siddiquee K, Zhang S, Guida W C, et al. Selective chemical probe inhibitor of Stat3, identified through structure-based virtual screening, induces antitumor activity. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2007, 104(18): 7391-7396.