托法替尼，也称为CP-690550或orTasocitinib，是一种新型口服Janus激酶抑制剂，被用作靶向免疫调节剂。主要通过与JAK3、JAK1或两者相关的异二聚体受体抑制信号传导，对JAK2配对受体具有功能选择性。托法替尼对JAK1和JAK3的抑制阻断了几种细胞因子的信号传导，包括白细胞介素2、4、7、9、15和21。这些细胞因子是淋巴细胞活化、功能和增殖的组成部分。托法替尼也是STAT分子的抑制剂。最近对作用机制的研究表明，托法替尼与多种JAK相互作用，可能还与其他激酶相互作用。

产品性质：

Cas No.：477600-75-2

别名：托法替尼; Tasocitinib; CP-690550

化学名： 3-[(3R,4R)-4-methyl-3-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidin-1-yl]-3-oxopropanenitrile

Canonical SMILES：CC1CCN(CC1N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3)C(=O)CC#N

分子式：C16H20N6O

分子量：312.37

溶解度：≥ 15.6 mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References：

[1].Roy Fleischmann, Joel Kremer, John Cush, Hendrik Schulze-Koops, Carol A. Connell, John D. Bradley, David Gruben, Gene V. Wallenstein, Samuel H. Zwillich, and Keith S. Kanik. Placebo-Controlled Trial of Tofacitinib Monotherapy in Rheumatoid Arthritis. N Engl J Med 2012; 367:495-507

[2].William J. Sandborn, Subrata Ghosh, Julian Panes, Ivana Vranic, Chinyu Su, Samantha Rousell, Wojciech Niezychowski. Tofacitinib, an Oral Janus Kinase Inhibitor, in Active Ulcerative Colitis. N Engl J Med 2012; 367:616-624.

[3].Keisuke Maeshima, Kunihiro Yamaoka, Satoshi Kubo, Kazuhisa Nakano, Shigeru Iwata, Kazuyoshi Saito, Masanobu Ohishi, Hisaaki Miyahara, Shinya Tanaka, Koji Ishii, Hironobu Yoshimatsu, Yoshiya Tanaka. The JAK Inhibitor Tofacitinib Regulates Synovitis Through Inhibition of Interferon- and Interleukin-17 Production by Human CD4 T Cells. Arthritis & Rheumatism. 2012. 64(6): 1790–1798.