1-Azakenpaullone  是糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β)的选择性和细胞渗透性抑制剂，其IC50值为18nM [1，2]。 1-Azakenpaullone 是具有修饰的杂环基本结构的kenpaullone衍生物。它对GSK-3β的抑制活性强于CDK 1/细胞周期蛋白B和CDK5/p25。CDK1/cyclin B、CDK5/p25和GSK-3β的IC50值分别为2μM、4.2μM和18nM。作为GSK-3β的抑制剂，1-氮杂环戊烯酮被开发为潜在的抗糖尿病药物。发现1-Azakenpaullone 保护大鼠胰岛素瘤细胞系INS-1E细胞免受糖脂毒性并刺激细胞增殖。此外，1μM浓度的1-氮杂环庚烯泡龙促进离体大鼠胰岛中β细胞的复制。此外，据报道1-氮杂环庚烯泡龙具有改变心肌细胞形态的作用。它主要通过延长细胞来增加细胞面积[1，2和3]。

产品性质：

Cas No.:676596-65-9

别名:1-氮杂坎帕罗酮,1-Akp

Canonical SMILES:C1C2=C(C3=C(C=CC=N3)NC1=O)NC4=C2C=C(C=C4)Br

分子式:C15H10BrN3O

分子量:328.16

溶解度:≥ 15.05mg/mL in DMSO

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Kunick C, Lauenroth K, Leost M, et al. 1-Azakenpaullone is a selective inhibitor of glycogen synthase kinase-3β. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2004, 14(2): 413-416.

[2] Mussmann R, Geese M, Harder F, et al. Inhibition of GSK3 promotes replication and survival of pancreatic beta cells. Journal of Biological Chemistry, 2007, 282(16): 12030-12037.

[3] Markou T, Cullingford T E, Giraldo A, et al. Glycogen synthase kinases 3α and 3β in cardiac myocytes: regulation and consequences of their inhibition. Cellular signalling, 2008, 20(1): 206-218.