GSK-3抑制剂IX (BIO)是GSK-3α(糖原合酶激酶-3α)和GSK-3β(糖原合酶激酶-3β)的有效、选择性、细胞渗透性、ATP竞争性和可逆抑制剂(GSK-3β的IC50 = 5nM)。[1] GSK3(糖原合酶激酶-3)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，有助于细胞存活、糖尿病、胰岛素抵抗和阿尔茨海默病。参与β-连环蛋白/Wnt信号通路。

   BIO通过增加心肌细胞的增殖潜能来促进哺乳动物心肌细胞的增殖。它诱导新生心肌细胞S期进入和β-连环蛋白活性。[3] BIO还激活Wnt信号，并参与维持人和小鼠ESC(胚胎干细胞)的多能性。[2]在用5微米BIO处理24小时的Cos-1细胞中，β-连环蛋白在GSK-3特异性位点上的磷酸化被抑制。在AhR或ARNT缺陷的细胞系中，10微米生物处理24小时显示其作用是通过直接和AhR非依赖性途径。[1] 体内研究显示，生物激活了非洲爪蟾胚胎中的母体Wnt信号通路。它以剂量反应的方式，以牺牲躯干和尾部为代价，引起了过度背前向化。它还异常激活背侧基因(暹罗和脊索蛋白)。[1]

产品性质：

Cas No.:667463-62-9

别名:(2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟,GSK-3 Inhibitor IX

化学名:6-bromo-3-[3-(hydroxyamino)indol-2-ylidene]-1H-indol-2-one

Canonical SMILES:C1=CC2=C(C(=C3C4=C(C=C(C=C4)Br)NC3=O)N=C2C=C1)NO

分子式:C16H10BrN3O2

分子量:356.17

溶解度:≥ 35.6 mg/mL in DMSO, ≥ 14.4 mg/mL in EtOH with gentle warming

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Meijer L, Skaltsounis AL, Magiatis P, Polychronopoulos P, Knockaert M, Leost M, Ryan XP, Vonica CA, Brivanlou A, Dajani R, Crovace C, Tarricone C, Musacchio A, Roe SM, Pearl L, Greengard P.  GSK-3-selective inhibitors derived from Tyrian purple indirubins.  Chem Biol. 2003 Dec;10(12):1255-66.

[2] Sato N, Meijer L, Skaltsounis L, Greengard P, Brivanlou AH.  Maintenance of pluripotency in human and mouse embryonic stem cells through activation of Wnt signaling by a pharmacological GSK-3-specific inhibitor.  Nat Med. 2004 Jan;10(1):55-63.

[3] Tseng AS, Engel FB, Keating MT.  The GSK-3 inhibitor BIO promotes proliferation in mammalian cardiomyocytes.  Chem Biol. 2006 Sep;13(9):957-63.