OSI027 是一种选择性、可口服和 ATP 竞争性的mTOR激酶活性抑制剂，IC50为 4 nM。它抑制mTORC1和mTORC2，IC50分别为 22 nM 和 65 nM。

   OSI-027通过抑制mTORC1和mTORC2而被开发为有效的抗癌剂。在生化分析中，它对mTOR的选择性比其他PI3K相关激酶高100倍以上。在细胞分析中，OSI-027抑制包括AKT、PRAS40和S6K1在内的mTORC1和mTORC2底物的磷酸化，导致下游信号传导的阻断。它显示了对mTORC1和mTORC2的同等细胞抑制作用。在许多肿瘤细胞系中，OSI-027在抑制细胞增殖和诱导细胞死亡方面比雷帕霉素更有效。此外，OSI-027还被发现通过显著诱导亚G1分数而引起细胞凋亡。此外，OSI-027在MDA-MB-231乳腺癌异种移植模型和人卵巢癌异种移植模型中显示出有效的抗肿瘤活性。OSI-027的抗肿瘤谱非常广泛，包括乳腺癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌、淋巴瘤和头颈癌[1]。

产品性质：

Cas No.:936890-98-1

别名:反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸,ASP7486

化学名: 4-[(5Z)-4-amino-5-(7-methoxyindol-2-ylidene)-1H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl]cyclohexane-1-carboxylic acid

Canonical SMILES:COC1=CC=CC2=CC(=C3C4=C(N=CNN4C(=N3)C5CCC(CC5)C(=O)O)N)N=C21

分子式:C21H22N6O3

分子量:406.45

溶解度:DMF: 10 mg/ml,DMSO: 10 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml,Ethanol: 0.1 mg/ml

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Bhagwat S V, Gokhale P C, Crew A P, et al. Preclinical characterization of OSI-027, a potent and selective inhibitor of mTORC1 and mTORC2: distinct from rapamycin. Molecular cancer therapeutics, 2011, 10(8): 1394-1406.