PS 48 已被证明是一种 PKB 激酶 (PDK1) 激活剂 (Kd: 10.3 μM)。该化合物选择性地与 PKB 激酶 (PDK1) 的 PIF 结合口袋结合。

   PS48激活全长PDK1 (His-PDK1- FL)和PD k1 50-359[Tyr 288 Gly；Gln292Ala] (His-PDK1 dm)的AC50s(达到最大激活的50%所需的浓度)分别为7.95±0.2和10.0±2.0微米。PS48以1:1的化学计量比与pdk 150–359结合，结合亲和力在微摩尔范围内(Kd=10.3微米)[1]。PDK1激活剂PS48具有逆转雷公藤内酯醇(TP)体外细胞增殖抑制作用的能力。TP对细胞数量的抑制作用被PS48显著逆转。茶多酚显著增加G0-G1期细胞比例，降低G2-M期和S期细胞比例。然而，TP对细胞周期分布的影响被PS48完全逆转。此外，在高葡萄糖(HG)处理的人肾系膜细胞(HRMCs)中，TP对PDK1/Akt/mTOR途径的抑制也可被PS48逆转，以及Ki-67和增殖细胞核抗原(PCNA)的表达[2]。

产品性质：

Cas No.:1180676-32-7

别名:(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸

化学名:(Z)-5-(4-chlorophenyl)-3-phenylpent-2-enoic acid

Canonical SMILES:ClC1=CC=C(C=C1)CC/C(C2=CC=CC=C2)=C/C(O)=O

分子式:C17H15ClO2

分子量:286.75

溶解度:Soluble in DMSO

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1]. Hindie V, et al. Structure and allosteric effects of low-molecular-weight activators on the protein kinase PDK1. Nat Chem Biol. 2009 Oct;5(10):758-64.

[2]. Han F, et al. Triptolide Suppresses Glomerular Mesangial Cell Proliferation in Diabetic Nephropathy Is Associated with Inhibition of PDK1/Akt/mTOR Pathway. Int J Biol Sci. 2017 Sep 21;13(10):1266-1275.