IC50: 0.13 nM against purified B-Raf V600E enzyme; a cellular pERK IC50 of 63 nM in the MALME-3M cell line。

   GDC-0879被合成为有效的和选择性的B-Raf抑制剂。据报道，Raf/丝裂原活化蛋白激酶激酶(MEK)/细胞外信号调节激酶信号通路参与细胞反应，这与肿瘤发生有关。 体外:GDC-0879是一种B-Raf抑制剂，可抑制各种体外和基于细胞的试验，如A375黑色素瘤和Colo205结肠直肠癌细胞系，这两种细胞系都是V600E B-Raf突变体。当以有效剂量对一组140种激酶进行筛选时，GDC-0879仅表现出对C-Raf的预期活性。

   体内:在用GDC-0879治疗的小鼠中，与表达突变KRAS的肿瘤相比，细胞系来源和患者来源的BRAFV600E肿瘤表现出更强和更持久的药效抑制作用(> 90%持续8小时)和更高的存活率。此外，发现BRAFV600E黑色素瘤细胞对GDC-0879的反应性可以通过磷脂酰肌醇3-激酶途径活性的药理学和遗传调节而显著改变。

临床试验:GDC-0879仍处于临床前开发阶段，目前没有临床数据。

产品性质：

Cas No.：905281-76-7

别名：2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟

化学名：2-[4-[(1E)-1-hydroxyimino-2,3-dihydroinden-5-yl]-3-pyridin-4-ylpyrazol-1-yl]ethanol

Canonical SMILES：C1CC(=NO)C2=C1C=C(C=C2)C3=CN(N=C3C4=CC=NC=C4)CCO

分子式：C19H18N4O2

分子量：334.37

溶解度：≥ 16.7mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。