VemuRafenib 是一种B-Raf选择性抑制剂，抑制 RafV600E和 c-Raf-1 的IC50分别为 31 nM 和 48 nM。它可诱导细胞自噬。

   vemurafenib(plx 4032；RG7204)是同类中第一种选择性的强效B-RAF激酶抑制剂，对RAFV600E和c-RAF-1的IC50s分别为31和48 nM。 Vemurafenib (PLX4032)选择性阻断BRAF突变细胞中的RAF/MEK/ERK途径。RG7204是17个黑色素瘤细胞系中表达RAFV600E而非BRAFWT的细胞的有效增殖抑制剂。Vemurafenib (RG7204)在CHL-1细胞中诱导高浓度的MEK和ERK磷酸化。黑色素瘤细胞中EGFR的异位表达足以引起对PLX4032的抗性。 Vemurafenib (PLX4032，20，25，75 mg/kg，口服)导致肿瘤生长的剂量依赖性抑制，更高的暴露量导致BRAF突变异种移植物的肿瘤退化。RG7204 (12.5、25和75 mg/kg，口服)在携带LOX肿瘤异种移植物的小鼠中显著抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退。

产品性质：

Cas No.:918504-65-1

别名:维罗非尼; PLX4032; RG7204; RO5185426

化学名: N-[3-[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,4-difluorophenyl]propane-1-sulfonamide

Canonical SMILES:CCCS(=O)(=O)NC1=C(C(=C(C=C1)F)C(=O)C2=CNC3=NC=C(C=C23)C4=CC=C(C=C4)Cl)F

分子式:C23H18ClF2N3O3S

分子量:489.93

溶解度；≥ 24.5mg/mL in DMSO

储存条件:Store at -20°C, protect from light

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。