SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP竞争性的JNK抑制剂，抑制JNK1，JNK2和JNK3的IC50分别为 40，40，90 nM。它是一种有效的铁死亡抑制剂，可抑制自噬，诱导凋亡。

   使用GST-c-Jun和重组人JNK2从时间分辨荧光分析中筛选出SP600125。在该试验中，SP600125显示出190 nM的Ki值。在选择性试验中，还发现SP600125抑制JNK1、2和3亚型。SP600125对JNK的选择性比ERK1和p38-2高300倍。在Jurkat T细胞中，SP600125抑制c-Jun的磷酸化，IC50为5-10 μm。sp 600125还抑制用PMA和植物血凝素刺激的细胞中IL-2和IFN-γ的表达，因为据报道JNK调节IL-2的转录。此外，SP600125对CD4+细胞中的细胞因子以及单核细胞中的炎症基因具有不同的抑制作用。此外，SP600125给药显著抑制LPS诱导的小鼠模型中TNF-α的表达，表明其对内毒素诱导的体内炎症有效。

产品性质：

Cas No.：129-56-6

别名：吡唑蒽酮

化学名：dibenzo[cd,g]indazol-6(2H)-one

Canonical SMILES：O=C1C2=CC=CC3=C2C(C4=CC=CC=C41)=NN3

分子式：C14H8N2O

分子量：220.23

溶解度：≥ 11mg/mL in DMSO, ≥ 2.56 mg/mL in EtOH with gentle warming

储存条件：Desiccate at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。