IC50: 1 and 11 μM for p38α and p38β, respectively。

    RWJ 67657是MAP激酶p38α和p38β的口服活性抑制剂。 肿瘤坏死因子-α(TNF-α)是一种由活化的单核细胞/巨噬细胞和T淋巴细胞分泌的细胞因子，与几种疾病状态有关，例如炎症性肠病、类风湿性关节炎、脓毒性休克以及骨质疏松症。单核细胞/巨噬细胞产生TNF-α依赖于促分裂原活化蛋白激酶p38。

    体外:RWJ 67657可抑制经脂多糖处理的人外周血单核细胞释放TNF-α，以及经超抗原葡萄球菌肠毒素b处理的外周血单核细胞释放TNF-α。在所有测试的p38依赖性体外系统中，RWJ 67657的效力约为文献标准p38激酶抑制剂SB 203580的10倍。此外，RWJ 67657能够抑制重组p38α和β的酶活性，但不能抑制γ或δ，并且对各种其他酶没有显示出显著的活性。相反，SB 203580能显著抑制酪氨酸激酶p56 lck和c-src。此外，RWJ 67657不抑制T细胞产生白细胞介素-2或干扰素-γ，也不抑制T细胞对有丝分裂原的增殖反应。

    体内:动物研究发现，口服RWJ 67657后，可抑制脂多糖注射小鼠(50毫克/千克时抑制率为87%)和大鼠(25毫克/千克时抑制率为91%)产生TNF-α。

临床试验:目前为止，尚未进行临床研究。

产品性质：

Cas No.：215303-72-3

别名：4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基-1-丁炔)-1-(3-苯基丙基)-5-(4-吡啶基)咪唑,JNJ-3026582

化学名：4-[4-(4-fluorophenyl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-3-butyn-1-ol

Canonical SMILES：FC(C=C1)=CC=C1C2=C(C3=CC=NC=C3)N(CCCC4=CC=CC=C4)C(C#CCCO)=N2

分子式：C27H24FN3O

分子量：425.5

溶解度：≤10mg/ml in ethanol;5mg/ml in DMSO;2mg/ml in dimethyl formamide

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。