IC50: A potent, selective and cell-permeable suppressor of p38 MAP kinase, with the IC50 value of 89 nM.

    PD169316，一种特异性p38 MAPK抑制剂，阻断TGF-β和激活素A介导的信号转导，但不阻断骨形态发生蛋白(BMP) 4。以剂量依赖的方式抑制TGF-β信号传导可能会降低Smad2和Smad3的磷酸化，阻断核转位并增加TGF-β靶基因的表达。

  体外:据报道，用10 M PD169316预处理CaOV3细胞导致TGF-β介导的Smad2和Smad3磷酸化显著降低。PD 169316的抑制作用被证明以剂量依赖的方式起作用。研究还表明，5 M或更高剂量的PD169316直接抑制TGF-β信号传导活性。

体内:基于阿尔茨海默病的淀粉样β (Aβ)大鼠模型，检测了PD 169316对淀粉样β诱导的细胞凋亡的作用。证明了在侧脑室内预先用PD169316处理的大鼠中，凋亡的两个标志caspase-3和Bax/Bcl-2的比率显著降低。这项研究表明PD 169316对Aβ诱导的神经元毒性具有潜在的神经保护作用。

 临床试验:目前为止，尚未进行临床试验。

产品性质：

Cas No.：152121-53-4

别名：4-[4-(4-氟苯基)-2-(4-硝基苯基)-1H-咪唑-5-基]吡啶

化学名：4-[4-(4-fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-1H-imidazol-5-yl]pyridine

Canonical SMILES：C1=CC(=CC=C1C2=NC(=C(N2)C3=CC=NC=C3)C4=CC=C(C=C4)F)[N+](=O)[O-]

分子式：C20H13FN4O2

分子量：360.34

溶解度：≥ 15.3mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。