SB239063是一种有效的选择性p38 MAPK抑制剂，对p38α MAPK的IC50为44 nM，但对γ-和δ-激酶亚型无活性[1]。 体外:在缺氧缺糖海马脑片培养中，用20微米和100微米SB239063处理显著降低了促炎细胞因子IL-1β的水平，减少了缺氧缺糖后的细胞死亡，并显著减少了小胶质细胞的活化.

   体内:口服3–30mg/kg SB 239063，每天两次，剂量依赖性地抑制吸入脂多糖(LPS)后48小时的气道中性粒细胞浸润和白细胞介素(IL)-6水平[1]。在博莱霉素诱导的肺纤维化模型大鼠中，SB 239063治疗(2.4或4.8mg/天，通过渗透泵)显著抑制博莱霉素诱导的右心室肥大(指示继发性肺动脉高压)并增加肺羟脯氨酸合成(指示胶原合成和纤维化)。在有意识的豚鼠中，施用SB 239063 (10或30 mg/kg，口服)显示出对OA诱导的肺嗜酸性粒细胞流入的约50%的抑制，在抗原后24小时通过BAL测量.口服SB 239063 (30 mg/kg)降低了LPS暴露后6小时测量的IL-6支气管肺泡灌洗液浓度(> 90%抑制)和MMP-9活性(64%抑制)。在豚鼠培养的肺泡巨噬细胞中，SB 239063抑制LPS诱导的IL-6产生，IC50为362 nM。在脂多糖刺激的人外周血单核细胞中，SB 239063抑制IL-1和TNF-α的产生，IC50分别为0.12和0.35微米.

产品性质：

Cas No.:193551-21-2

别名:反式-1-(4-羟基环己基)-4-(4-氟苯基)-5-(2-甲氧基嘧啶-4-基)咪唑,SB-239063;SB239063

化学名:4-(4-(4-fluorophenyl)-5-(2-methoxypyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-1-yl)cyclohexanol

Canonical SMILES COC1=NC=CC(C2=C(C3=CC=C(F)C=C3)N=CN2C4CCC(O)CC4)=N1

分子式 C20H21FN4O2 分子量 368.4

溶解度 ≥ 18.4 mg/mL in DMSO, ≥ 46.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming

储存条件 Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。