EC50: 18 nM for TNF-α in THP-1 cells.

导致受刺激的炎症细胞产生 TNF-α 的信号转导途径虽然还不完全清楚，但已被证明部分受 p38 丝裂原活化蛋白（MAP）激酶调控。p38 MAP 激酶在调节促炎细胞因子的产生方面起着至关重要的作用。阻断这种激酶可能是治疗许多炎症性疾病的有效疗法。BIRB 796 是一种高效的 p38 MAPK 抑制剂。

在体外： BIRB 796 是人 p38 MAP 激酶的皮摩尔抑制剂，其结合亲和力增加了 12,000 倍。此外，BIRB 796 还是目前已知的最有效、解离速度最慢的人类 p38 MAP 激酶抑制剂之一 。

体内：在 LPS 刺激 TNF-α 合成的小鼠模型中，BIRB 796 的口服剂量为 10 毫克/千克，对 TNF-α 合成的抑制率为 65%。在使用 B10.RIII 小鼠建立的胶原诱导关节炎模型中，BIRB 796 口服 30 mg/kg qd 后，关节炎严重程度的抑制率为 63% 。

临床试验： 与安慰剂相比，BIRB 796 没有临床疗效（克罗恩病内镜下严重程度指数）。服用 BIRB 796 1 周后，C 反应蛋白水平出现明显下降，且呈剂量依赖性，但随着时间的推移会恢复到基线水平。

产品性质：

Cas No.:285983-48-4

别名:达马莫德; BIRB 796

化学名: 1-[5-tert-butyl-2-(4-methylphenyl)pyrazol-3-yl]-3-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)naphthalen-1-yl]urea

Canonical SMILES CC1=CC=C(C=C1)N2C(=CC(=N2)C(C)(C)C)NC(=O)NC3=CC=C(C4=CC=CC=C43)OCCN5CCOCC5

分子式:C31H37N5O3

分子量:527.66

溶解度:≥ 26.4mg/mL in DMSO, ≥ 11.24 mg/mL in EtOH with ultrasonic

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。