IC50: 8 nM for MEK

   PD 198306是一种有效的、选择性的非ATP竞争性MAPK/ERK激酶(MEK)抑制剂。MEK是一种激酶，可磷酸化促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)。 体外:PD 198306在8 nM的浓度下抑制分离的MEK，在30-100n m抑制滑膜成纤维细胞中的MEK活性，这取决于物种。PD 198306对MEK具有高度选择性，对c-Src的IC50 > 4 μm，对ERK的IC50 > 1 μm，对细胞周期蛋白依赖性激酶的IC50 > 4 μm，对磷脂酰肌醇3-激酶的IC50 > 10 μm。

   体内:用PD 198306治疗的兔子显示了磷酸ERK-1/2水平的显著剂量依赖性降低和MMP-1水平的降低。PD 198306可以部分减缓实验性兔骨关节炎模型的某些结构变化的发展[1]。PD 198306剂量依赖性地阻断了链脲佐菌素和神经病理性疼痛的慢性缩窄损伤模型中的静态异常性疼痛。这些抗痛觉过敏作用与降低腰髓中活性ERK1和2的升高水平相关

产品性质：

Cas No.：212631-61-3

化学名:N-(cyclopropylmethoxy)-3,4,5-trifluoro-2-((4-iodo-2-methylphenyl)amino)benzamide

Canonical SMILES:IC1=CC=C(C(C)=C1)NC(C(C(NOCC2CC2)=O)=CC(F)=C3F)=C3F

分子式；C18H16F3IN2O2

分子量：476.23

溶解度：DMSO: 100 mM,Ethanol: 100 mM

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。