IC50:MM细胞系生长的范围为0.005至2微米。

 MEK/ERK途径将促有丝分裂信号传递到细胞核，从而调节对存活、增殖和分化至关重要的基因的表达。由于致癌突变，这种途径在癌症中经常被上调。MEK是这一途径中的关键激酶，并且已经被作为阻断MEK/ERK信号级联的治疗药物开发的目标。AS 703026是一种新型小分子MEK抑制剂。

体外:AS 703026与独特的MEK变构位点结合，因此表现出卓越的激酶选择性。AS 703026与MEK的结合不依赖于ATP，并通过阻止激活而导致酶抑制。这种抑制剂对沿着MEK/ERK途径具有致癌突变或扩增的肿瘤细胞系表现出强烈的抗增殖作用。

体内:在相关的小鼠异种移植模型中，口服AS 703026可抑制肿瘤生长。对肿瘤生长的影响是剂量依赖性的，并且与肿瘤和血液中的靶向调节相关。

临床试验:16名患者参加了该试验。分别有10名和6名患者每天接受45和60 mg的AS 703026加FOLFIRI治疗。MTD被认为是45毫克/天。在疗效分析组的15名患者中，2名患者部分缓解，9名患者疾病稳定，3名患者疾病进展为其最佳总体缓解，1名患者无法评估。

产品性质：

 Cas No.：1236699-92-5

别名：N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺,AS703026; MSC1936369B

化学名;N-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]-3-(2-fluoro-4-iodoanilino)pyridine-4-carboxamide

Canonical SMILES；C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C=CN=C2)C(=O)NCC(CO)O

分子式;C15H15FIN3O3

分子量:431.2

溶解度：≥ 21.55mg/mL in DMSO, ≥ 10.36 mg/mL in EtOH with ultrasonic

储存条件：Store at -20°C  

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。