Refametinib 是可口服的、非ATP竞争和选择性的MEK1/MEK2变构抑制剂，IC50分别为 19 和 47 nM。

   Refametinib是一种非ATP竞争性MEK1/2抑制剂。在体外试验中，它抑制MEK活性，对MEK1和MEK2的IC50值分别为19nM和47nM。x射线显示refametinib与MEK的变构位点结合。它不影响ATP结合，但排除与底物ERK的结合，从而阻止ERK磷酸化。在包括A375、Colo205、HT-29和MDA-MB-231在内的多种人类癌细胞中，Refametinib抑制MEK，EC50值在2.5nM至15.8nM的范围内。此外，在含有V600E BRAF突变体的癌细胞系中，refametinib抑制细胞生长，GI50值在67nM至89nM范围内。此外，在人类黑色素瘤A375肿瘤异种移植模型中，瑞法替尼的治疗导致明显的肿瘤生长延迟和退化。在人Colo205肿瘤的异种移植模型中，Refametinib也显示了肿瘤生长抑制。

产品性质：

Cas No.：923032-37-5

别名：瑞法替尼,BAY 869766; RDEA119; Lorlatinib

化学名： N-[3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)-6-methoxyphenyl]-1-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]cyclopropane-1-sulfonamide

Canonical SMILES：COC1=CC(=C(C(=C1NS(=O)(=O)C2(CC2)CC(CO)O)NC3=C(C=C(C=C3)I)F)F)F

分子式：C19H20F3IN2O5S

分子量：572.34

溶解度：≥ 151.8mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。