AZD6244是MEK1/2的高效和选择性抑制剂，对MEK1的IC50值为14.1nM。

AZD6244是第二代MEK1/2抑制剂。在放射性测定中，AZD6244显示出对纯化的MEK 1的有效抑制，而不与ATP竞争。此外，它是一种选择性抑制剂，因为它对其他酪氨酸激酶包括MKK6、EGFR、ErbB2和B-Raf等没有明显的抑制作用。在细胞试验中，AZD6244抑制ERK1/2的磷酸化，er k1/2是MEK1/2的直接底物。IC50值为10.3nM。它还抑制EGF诱导的A431细胞中ERK1/2的磷酸化，但不抑制ERK5。由于MEK在细胞增殖中是重要的，由AZD6244引起的MEK1/2的阻断导致含有活化B-Raf和Ras突变的细胞系的生长抑制，其IC50值为59-473nm。此外，施用AZD6244可以显著抑制HT-29异种移植物模型和BxPC3胰腺肿瘤异种移植物模型中的肿瘤生长。

产品性质：

Cas No.：606143-52-6

别名：司美替尼; AZD6244; ARRY-142886

化学名;6-(4-bromo-2-chloroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide

Canonical SMILES；CN1C=NC2=C1C=C(C(=C2F)NC3=C(C=C(C=C3)Br)Cl)C(=O)NOCCO

分子式;C17H15BrClFN4O3

分子量：457.69

溶解度：≥ 22.9mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。