CI-1040 是一种有口服活性的高度特异性MEK小分子抑制剂，对 MEK1 的IC50值为 17 nM。 CI-1040以17 nM的IC50直接抑制MEK1。还表明它对一组相关激酶几乎没有活性，IC50值高出2.5个数量级以上。用CI-1040处理整个细胞完全抑制了丝裂原刺激的ERK磷酸化。发现浓度为1微米的CI-1040在MDA-MB-231乳腺癌细胞中分别抑制99%和92%的ERK1和ERK2磷酸化。CI-1040以剂量和时间依赖的方式诱导U-937细胞凋亡并抑制其增殖。CI-1040诱导PUMA mRNA和蛋白水平显著增加。MEK抑制剂CI-1040的全身给药将腺瘤形成减少了三分之一，并显著恢复了肺结构。用CL-1040处理的小鼠的肺细胞的增殖率降低，但对肺细胞的分化没有任何明显影响。

产品性质：

Cas No.：212631-79-3

别名：2-[(2-氯-4-碘苯基)氨基]-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟-苯甲酰胺,PD 184352

化学名：2-(2-chloro-4-iodoanilino)-N-(cyclopropylmethoxy)-3,4-difluorobenzamide

Canonical SMILES：C1CC1CONC(=O)C2=C(C(=C(C=C2)F)F)NC3=C(C=C(C=C3)I)Cl

分子式：C17H14ClF2IN2O2

分子量：478.67

溶解度：≥ 47.9mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。